NHE-6 アクチベーター
一般的なNHE-6活性化剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、スペルミンCAS 71-44-3、スペルミジンCAS 124-20-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。
NHE-6の化学的活性化剤は、様々な細胞メカニズムを通してその機能を増強することができる。主にNa+/H+交換体の阻害剤として知られているEIPAは、交換体の他のアイソフォームを阻害することによって間接的にNHE-6の活性を増加させることができ、細胞内のイオンバランスを維持するためにNHE-6活性の代償的なアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。亜鉛は、アロステリックモジュレーターとして、NHE-6の特定の部位に結合し、トランスポーター活性を高める構造変化を誘導することができる。同様に、スペルミンやスペルミジンのようなポリアミンは、ポリアミン結合部位でNHE-6と相互作用する可能性があり、その活性を上昇させる可能性がある。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAの基質範囲内であればNHE-6をリン酸化し、活性を増加させる可能性がある。IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによりcAMPレベルを上昇させ、同様にPKAを活性化し、NHE-6をリン酸化する可能性がある。
cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接活性化し、NHE-6をリン酸化して活性化する可能性がある。PMAのようなホルボールエステルはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、NHE-6がPKCの基質であれば、NHE-6もリン酸化される可能性がある。イオノマイシンやA23187のようなカルシウムイオノフォアは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化する可能性がある。これらのキナーゼはNHE-6を標的とし、リン酸化による活性化につながる可能性がある。カリクリンAとオカダ酸はタンパク質リン酸化酵素の阻害剤として、タンパク質の脱リン酸化を防ぐ。NHE-6がリン酸化によって制御されているならば、これらのリン酸化酵素の阻害は、リン酸化レベルの増加によるNHE-6の持続的な活性化をもたらすであろう。これらの化学物質はそれぞれ、細胞の生化学的経路を調節することによってNHE-6の活性に影響を与え、NHE-6が機能的に活性であることを保証することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは、いくつかの酵素およびトランスポーターの調節因子として作用します。NHE-6に亜鉛に応答するアロステリック部位がある場合、亜鉛の結合はNHE-6の活性を高める構造変化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
ポリアミンとして、スペルミンは様々なイオンチャネルやトランスポーターと相互作用することができる。もしNHE-6がポリアミンに対する結合部位を持っていれば、スペルミンが結合し、NHE-6を活性化する構造変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
スペルミンと同様に、スペルミジンはポリアミンであり、もしタンパク質がポリアミン結合部位を持つならば、NHE-6と相互作用し、トランスポーター活性の上昇につながる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、NHE-6をリン酸化する可能性があり、NHE-6がPKAの基質であれば活性の上昇につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより細胞内cAMPを増加させる。より高いcAMPレベルはPKA活性を増強し、NHE-6がPKAの標的であれば、リン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。もしNHE-6がPKAの基質であれば、PKAの活性化はNHE-6のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。NHE-6がPKCの基質であれば、PMAによるPKCの活性化はNHE-6のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させます。カルシウムの上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、この経路に反応する場合はNHE-6をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、NHE-6をリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性のある別のカルシウムイオノフォアである。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
カリクリンAはプロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することにより、カリキュリンAはNHE-6の脱リン酸化を防ぎ、その結果、NHE-6の持続的な活性化をもたらす。 | ||||||