NHE-4 抑制因子

常见的NHE-4抑制剂包括但不限于：盐酸氨洛利特（Amiloride • HCl）CAS 2016-88-8、5-(N-乙基-N-异丙基)-氨洛利特（5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride）CAS 1154-25-2、卡利普利特（Cariporide） CAS 159138-80-4，盐酸氨洛利特，5-(N,N-二甲基)-, 盐酸盐 CAS 2235-97-4 和 KB-R7943 甲磺酸盐 CAS 182004-65-5。

NHE-4 的化学抑制剂通过阻碍蛋白质促进钠离子和氢离子跨细胞膜交换的能力发挥作用，这一过程对于维持细胞内 pH 值和容量平衡至关重要。著名的利尿剂阿米洛利通过物理阻断 NHE-4 的离子交换机制，直接抑制 NHE-4。这种阻断作用使 NHE-4 无法发挥其调节离子转运的主要作用，从而抑制了其功能。同样，氨苯蝶啶的衍生物 EIPA 也是通过针对相同的离子交换过程来发挥类似的抑制作用。它与 NHE-4 的转运位点结合，阻碍离子通过，从而破坏蛋白质的活性。另一种相关化合物二甲基阿米洛利具有更强的亲脂性，使其能够融入细胞膜，通过阻碍离子转运途径来抑制 NHE-4。

此外，HOE 694 等特异性 NHE-4 抑制剂可直接结合并抑制 NHE-4 的离子转运功能，从而确保更有针对性地抑制蛋白质的活性。另一种选择性抑制剂 Cariporide 会干扰 NHE-4 的离子转运通道，从而有效抑制该蛋白质维持跨膜离子平衡的能力。Zoniporide 和 KB-R7943 都是通过参与和阻断 NHE-4 的离子转运机制来发挥抑制作用的，从而导致其停止在细胞内调节 pH 值和容积的正常功能。HMA 或六亚甲基阿米洛利是另一种阿米洛利衍生物，它能破坏 NHE-4 的离子交换过程，特别是影响钠离子和氢离子的转运。最后，ENIPORIDE 通过阻碍相同的离子交换机制，导致 NHE-4 在离子转运中的重要功能受到抑制。