NFκB p65阻害剤

一般的なNFκB p65阻害剤には、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、クルクミン CAS 458-37- 7、レスベラトロール CAS 501-36-0、アンドログラフォリド CAS 5508-58-7、パルテノライド CAS 20554-84-1などがある。

NFκB p65阻害剤は、活性化B細胞の核因子カッパ軽鎖エンハンサー（NFκB）サブユニットp65を標的とし、その活性を調節する能力で知られる特定の化学分類に属する。NFκB p65は、炎症、免疫反応、細胞の生存および増殖に関与するさまざまな遺伝子の調節において中心的な役割を果たす重要な転写因子である。NFκB p65の阻害剤は、NFκB p65の活性化や核への移行を妨げることで作用する。NFκB p65は、標的遺伝子に対する転写制御を担う。これらの化合物は、p65のリン酸化を阻害したり、他のタンパク質やDNAとの相互作用を妨げたりするなど、さまざまなメカニズムで機能する。NFκB p65阻害剤は、p65サブユニットに対して高い選択性と親和性を持つように設計されており、非標的効果を最小限に抑える。NFκB p65が慢性炎症、自己免疫疾患、特定の癌など、いくつかの疾患において重要な役割を果たしていることが次第に明らかになるにつれ、その発見と開発が推進されてきた。

この転写因子の活性を阻害することで、これらの阻害剤は免疫反応と炎症プロセスを調節する能力を持つ。さらに、NFκB p65に依存する細胞増殖および生存経路を妨害する可能性もあり、細胞生物学や疾患の病態生理学におけるさらなる研究や調査の機会をもたらす。研究者らは、効力、生物学的利用能、代謝安定性などの薬理学的特性を最適化するために、NFκB p65阻害剤の構造と活性の関係を継続的に研究している。