Inhibiteurs Neuregulin-2
Les inhibiteurs courants de la neuréguline 2 comprennent, entre autres, le Lapatinib CAS 231277-92-2, le Gefitinib CAS 184475-35-2, l'Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, l'Afatinib CAS 439081-18-2 et le Canertinib CAS 267243-28-7.
La neuréguline 2 (NRG2) est un membre de la famille des neurégulines qui joue un rôle essentiel dans le développement neuronal et cardiaque, ainsi que dans la régulation de la croissance et de la survie des cellules, notamment par ses interactions avec les récepteurs de la famille ErbB. NRG2 se lie aux récepteurs ErbB3 et ErbB4, ce qui entraîne l'activation de plusieurs voies de signalisation en aval, notamment les voies PI3K/AKT et MAPK, qui sont essentielles pour les réponses cellulaires telles que la différenciation, la prolifération et l'apoptose. L'importance physiologique de NRG2 est évidente dans son implication dans les processus de développement critiques et dans diverses conditions pathologiques, y compris les troubles neurologiques.
En raison de l'absence d'inhibiteurs chimiques directs, l'inhibition de la NRG2 est principalement abordée en ciblant les éléments en amont ou en aval de ses voies de signalisation. Étant donné que le NRG2 exerce ses effets en grande partie par l'intermédiaire de la famille des récepteurs ErbB, le blocage de ces récepteurs ou de leurs composants de signalisation en aval constitue un point d'intervention stratégique. On peut y parvenir en utilisant des inhibiteurs de tyrosine kinase qui ciblent notamment l'EGFR, l'HER2 et l'HER4, qui font partie intégrante de la propagation des signaux médiés par le NRG2. Une telle inhibition perturbe les cascades de signalisation complexes initiées par la liaison de NRG2, modulant en fin de compte les résultats biologiques typiquement induits par NRG2. Cette approche met non seulement en évidence la nature interconnectée des voies de signalisation, mais souligne également la complexité du ciblage indirect d'une molécule de signalisation par le biais de la modulation de ses voies associées.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Double inhibiteur de tyrosine kinase ciblant l'EGFR et l'HER2 ; inhibe la signalisation ErbB en aval qui est cruciale pour l'activité du NRG2. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Inhibiteur de l'EGFR qui empêche l'autophosphorylation du récepteur tyrosine kinase impliqué dans les voies de signalisation médiées par le NRG2. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Inhibiteur de l'EGFR qui bloque les voies de signalisation en aval affectant la prolifération cellulaire, influençant indirectement la signalisation NRG2. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
Inhibiteur irréversible de l'EGFR, de l'HER2 et de l'HER4, affectant la signalisation de la famille ErbB et modulant ainsi indirectement les effets du NRG2. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
Inhibiteur pan-ErbB qui perturbe les voies de signalisation EGFR/HER2/HER4, ayant un impact indirect sur les fonctions cellulaires médiées par NRG2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Inhibiteur multikinase affectant les kinases RAF et ciblant également le VEGFR et le PDGFR, qui font partie de voies indirectement liées au NRG2. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inhibiteur de récepteurs tyrosine kinase à cibles multiples, y compris les récepteurs PDGF et VEGF, affectant les voies potentiellement liées à NRG2. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Inhibe les tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET, modulant l'angiogenèse et la signalisation des facteurs de croissance liés à l'activité NRG2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inhibiteur de kinases de la famille Src, affecte de multiples voies, y compris celles associées à la signalisation ErbB pertinente pour NRG2. | ||||||