Neuraminidase, from C. perfringens 억제제

일반적인 뉴라미니다아제, C. 퍼프린젠스 억제제에는 오셀타미비르 인산염 CAS 204255-11-8, 자나미비르 CAS 139110-80-8, 페라미비르, 라닌아미비르 및 N-아세틸-2,3-데히드로-2-덕시뉴라민산 CAS 24967-27-9 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

클로스트리디움 퍼프린젠스의 뉴라미니다아제의 화학적 억제제는 효소의 활성 부위를 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함하며, 이는 시알산 잔기를 절단하는 기능에 매우 중요합니다. 오셀타미비르는 뉴라미니다제 시알산 기질의 전이 상태를 모방하여 효소가 자손 비리온을 처리하고 방출하는 능력을 효과적으로 차단하는 방식으로 작동합니다. 작용이 유사한 자나미비르는 시알산이 절단되는 동안의 전이 상태와 구조적으로 유사하여 효소가 제 역할을 수행하지 못하도록 합니다. 페라미비르와 라닌아미비르는 모두 뉴라미니다아제의 활성 부위와 상호 작용합니다. 페라미비르는 절단된 상태의 시알산 구조를 모방하여 효소의 기능을 방해하고, 라닌아미비르는 활성 부위에 결합하여 활성을 감소시키고 바이러스 입자의 방출을 방해합니다.

또한 시알산 유사체인 DANA는 뉴라미니다제의 활성 부위를 점유하여 억제 효과를 발휘하여 숙주 당단백질 또는 당지질에서 시알산 잔기가 절단되는 것을 방지합니다. 오셀타미비르의 활성 대사산물인 오셀타미비르 카르복실산염은 뉴라미니다제의 활성 부위와 결합하여 그 기능을 차단합니다. 시아스타틴 B와 플루오로시알산도 활성 부위에 결합하여 뉴라미니다아제를 억제하는데, 시아스타틴 B는 시알산의 배당체 결합을 차단하고 또 다른 시알산 유사체인 플루오로시알산은 활성 부위를 차지하여 효소 활동을 방해합니다. 펜타갈로일 글루코스는 뉴라미니다아제에 결합하여 효소 활성의 손실을 초래하는 형태 변화를 유도하여 박테리아 성분의 방출과 확산을 억제합니다. 이러한 각 화학 물질은 뉴라미니다아제를 선택적으로 표적으로 삼아 효소의 활성 부위에 직접 작용하고 천연 기질인 시알산을 모방하거나 차단하여 효소의 기능을 효과적으로 억제합니다.