NET1 アクチベーター

一般的なNET1活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

列挙した化学物質は、主に様々なシグナル伝達経路の阻害剤または調節剤であり、NET1（アクチン細胞骨格の組織化と細胞形質転換に関与するRhoA特異的グアニンヌクレオチド交換因子）の活性に間接的に影響を与える可能性がある。NET1に特異的な直接的な化学的活性化因子は確立されていないが、これらの化合物は、関連する細胞プロセスを調節することで、NET1の活性に影響を与える可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とフォルスコリンは、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）とアデニル酸シクラーゼのような経路を介したNET1の間接的な調節を例証している。これらの経路は、NET1が重要な役割を果たす細胞骨格ダイナミクスの制御において極めて重要である。それぞれRho関連キナーゼ（ROCK）とミオシンIIを標的とするY-27632とブレッビスタチンのような化合物は、NET1の機能と広範なRho GTPase制御の細胞骨格組織との相互関係を強調している。

スタウロスポリン、LY294002（PI3K阻害剤）、U0126（MEK阻害剤）、SB203580（p38 MAPK阻害剤）、PD98059（MEK阻害剤）などのキナーゼやリン酸化酵素の阻害剤は、NET1の活性に間接的に影響を与えるシグナル伝達経路の複雑なネットワークを示している。これらの阻害剤は、NET1が潜在的に関与している成長、分化、移動を含む細胞シグナル伝達の様々な側面に影響を与える。シトシンβ-D-アラビノフラノシドとWortmanninは、それぞれDNA合成とPI3K活性を標的とし、NET1活性が影響を受けうる多様なメカニズムをさらに示している。