Nek1阻害剤
一般的なNek1阻害剤としては、SU 9516 CAS 377090-84-1、MLN 8054 CAS 869363-13-3、Purvalanol A CAS 212844-53-6、GW8510 CAS 222036-17-1およびCercosporamide CAS 131436-22-1が挙げられるが、これらに限定されない。
NIMA関連キナーゼ1（NEK1）阻害剤は、NIMA関連キナーゼファミリーのメンバーであるセリン／スレオニンキナーゼNEK1を標的とする低分子化合物の一群である。このキナーゼは、細胞周期の進行、有糸分裂の制御、DNA損傷応答など様々な細胞内プロセスに関与している。NEK1阻害剤は多くの場合、酵素の触媒機能を阻害することを目的としており、それによってリン酸化依存的な細胞内シグナル伝達経路におけるその役割に影響を与える。いくつかの阻害剤はATP競合的であり、NEK1のATP結合ポケットに結合して基質のリン酸化を阻害する。その他の阻害剤は、アロステリック阻害剤として作用し、タンパク質の別の部位に結合して、NEK1の活性に影響を与える構造変化を引き起こすかもしれない。
NEK1が他のキナーゼと同様に保存されたATP結合ドメインを持つキナーゼであることを考えると、多くのNEK1阻害剤は選択性が高くなく、他のキナーゼも阻害することが多い。これらの分子の中には、当初サイクリン依存性キナーゼ（CDK）やオーロラキナーゼのような他のキナーゼを標的として開発されたが、後にNEK1も阻害することが判明したものもある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
もともとサイクリン依存性キナーゼ阻害薬（CDK）として開発されたSU9516は、NEK1を阻害することも判明している。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
オーロラAキナーゼ阻害剤で、選択的ではないがNEK1を阻害することも報告されている。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
この化合物はサイクリン依存性キナーゼを阻害し、NEK1に対しても阻害活性があることが報告されている。 | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
当初CDK阻害剤として開発されたこの分子は、ある研究ではNEK1を阻害する能力も示した。 | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
もともと真菌の代謝物として同定されたこの化合物は、NEK1を含むさまざまなキナーゼに対して阻害作用を示した。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
幅広い標的を持つマルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、他のキナーゼの中でもNEK1を阻害することが報告されている。 | ||||||