Date published: 2025-9-10

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NCCRP1激活剂

常见的 NCCRP1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。

NCCRP1 可通过多种细胞内信号途径来调节其活性。佛司可林通过直接激活腺苷酸环化酶的作用,导致细胞内的 cAMP 水平上升。cAMP 的升高会导致蛋白激酶 A(PKA)被激活,从而使 NCCRP1 磷酸化,引起其活性的变化。同样,异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂,通过受体介导的信号传导刺激腺苷酸环化酶。这种级联反应最终也会导致 cAMP 放大,随后激活 PKA,从而使 NCCRP1 成为磷酸化靶标。前列腺素 E2(PGE2)通过与其受体相互作用,采用了类似的机制,导致 cAMP 升高和 PKA 介导的 NCCRP1 磷酸化。二丁烯酰-cAMP 是一种可渗透细胞的 cAMP 类似物,可绕过上游受体直接激活 PKA,导致磷酸化事件,其中包括激活 NCCRP1。

第二类化学物质通过各种机制影响 NCCRP1 的磷酸化状态和活性。例如,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶发挥作用,从而防止 cAMP 降解,并间接使 PKA 保持活性状态,为 NCCRP1 磷酸化做好准备。Ionomycin 作为一种钙离子拮抗剂,可提高细胞内的钙含量,从而激活钙依赖性激酶,使其能够靶向 NCCRP1。EMD 57033 和 Thapsigargin 虽然作用方式不同,但也会影响钙信号通路,从而导致能使 NCCRP1 磷酸化的激酶被激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),PKC 是另一种在包括 NCCRP1 在内的细胞蛋白磷酸化过程中起关键作用的激酶。已知安乃近霉素虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂,但也能激活应激活化蛋白激酶,进而使 NCCRP1 磷酸化。最后,Zaprinast 和 Vinpocetine 可抑制特定的磷酸二酯酶,提高 cAMP 和 cGMP 水平,从而激活 PKA 或 PKG,导致 NCCRP1 磷酸化,进而激活 NCCRP1。

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