NC2α アクチベーター

一般的なNC2α活性化物質としては、アデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 60-92-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

NC2αアクチベーターは、主に細胞内pHの調節に関与するタンパク質であるNC2αの機能的活性を増強することができる化学化合物の集合体である。これらの化合物は、主にサイクリックAMP（cAMP）-プロテインキナーゼA（PKA）シグナル伝達経路を操作することによって効果を発揮する。フォルスコリンのようなこのクラスのある種の化合物は、アデニル酸シクラーゼを直接活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。エピネフリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、ヒスタミン、グルカゴン、セロトニンなどの他の化合物は、アデニル酸シクラーゼに正に結合するそれぞれの受容体に結合することにより、間接的にcAMPレベルを増加させる。細胞内cAMPレベルの増加はPKAの活性化につながり、PKAはNC2αをリン酸化し活性化する。

IBMXやロリプラムのようなNC2α活性化剤クラスの他の化合物は、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、NC2αの活性化を促進することができる高い細胞内cAMPレベルを維持する。一方、オカダ酸はNC2αの脱リン酸化と不活性化を阻害することにより、NC2α活性を増強する。これらの多様な化合物の作用は、cAMP-PKAシグナル伝達経路に収束し、最終的にNC2αの機能的活性の増強につながる。要約すると、NC2α活性化剤は、様々なメカニズムを通して、cAMP-PKAシグナル伝達経路を介してNC2αの機能を増強することにより、細胞内pHを調節する。