NaGLT1 Inhibitoren
Gängige NaGLT1 Inhibitors sind unter underem Phloridzin dihydrate CAS 7061-54-3, Phloretin CAS 60-82-2, Dapagliflozin CAS 461432-26-8, Canagliflozin CAS 842133-18-0 und Empagliflozin CAS 864070-44-0.
Chemische Inhibitoren von NaGLT1 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die die Fähigkeit des Proteins, Glukose durch die Zellmembranen zu transportieren, beeinträchtigen. Phlorizin und Phloretin z. B. zielen auf die Glukosebindungsstelle von NaGLT1 ab und verhindern, dass Glukose in die Zelle gelangt. Sie erreichen dies, indem sie Glukosemoleküle imitieren und konkurrierend an die Transportstellen binden, die normalerweise Glukose aufnehmen würden. Folglich blockieren diese Inhibitoren effektiv den Weg, den Glukose durch NaGLT1 nehmen würde, und schränken so dessen Transportfunktion ein. In ähnlicher Weise können Dapagliflozin und Canagliflozin, die für SGLT2 selektiv sind, aufgrund der strukturellen und funktionellen Ähnlichkeiten ihrer glukosebindenden Domänen auch an NaGLT1 binden. Indem sie diese Stellen besetzen, wirken sie als kompetitive Antagonisten für das natürliche Substrat Glukose.
Andere Inhibitoren wie Empagliflozin und Indinavir wirken, indem sie sich an das aktive Zentrum oder an allosterische Zentren von NaGLT1 anlagern, wodurch die Konformation des Proteins verändert und seine Glukosetransportaktivität behindert wird. WZB117 und STF-31, die für ihre hemmende Wirkung auf GLUT-Transporter bekannt sind, hemmen NaGLT1 auf ähnliche Weise, indem sie sich an die Glukosetransportkanäle binden, was zu einer Behinderung der Glukoseaufnahme führt. Cytochalasin B wirkt zwar in erster Linie auf Aktinfilamente, weitet seine hemmende Wirkung aber auch auf NaGLT1 aus, indem es sich an die Glukosetransportstelle bindet und so den Transporter daran hindert, seine Aufgabe bei der Glukoseaufnahme zu erfüllen. Flavonoide wie Isoquercetin und Quercetin hemmen NaGLT1, indem sie direkt mit dem Protein interagieren, was zu einer Unterbrechung seiner Glukosetransportfunktion führt. Diese Inhibitoren nutzen eine Reihe von Mechanismen, wie z. B. die kompetitive Hemmung an der Bindungsstelle, um die Aktivität des Proteins zu modulieren, ohne dass die Anwesenheit von Glukose erforderlich ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
Phlorizin ist ein Inhibitor von SGLT1 und SGLT2, Glukosetransportern, die Ähnlichkeit mit NaGLT1 aufweisen. Es bindet an die Glukose-Bindungsstelle und verhindert so die Aufnahme von Glukose in die Zellen. Da NaGLT1 auch ein Glukosetransporter ist, kann Phlorizin NaGLT1 hemmen, indem es dessen Glukosetransportfunktion blockiert. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
Phloretin hemmt verschiedene Glukosetransporter, darunter auch Mitglieder der GLUT-Familie, indem es den Glukosetransportmechanismus stört. Da NaGLT1 beim Glukosetransport ähnlich funktioniert, kann Phloretin NaGLT1 hemmen, indem es dessen Fähigkeit, Glukose durch die Zellmembran zu transportieren, beeinträchtigt. | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | $115.00 $420.00 $1030.00 | 6 | |
Dapagliflozin ist ein Inhibitor von SGLT2 und kann aufgrund struktureller und funktioneller Ähnlichkeiten mit NaGLT1 NaGLT1 durch kompetitive Bindung an seine Glukose-Bindungsstelle hemmen und so den Glukosetransport verhindern. | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | $306.00 $408.00 | 2 | |
Canagliflozin hemmt selektiv SGLT2 gegenüber SGLT1, kann aber aufgrund des konservierten Wirkmechanismus beim Glukosetransport auch NaGLT1 hemmen, indem es an den Glukosetransportkanal bindet. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
Empagliflozin ist ein SGLT2-Inhibitor, der NaGLT1 hemmen kann, indem er an dessen Glukosetransportstelle bindet und dadurch die Glukoseaufnahme konkurrierend verhindert. | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
Indinavir ist ein HIV-Proteasehemmer, der nachweislich verschiedene Proteine bindet und hemmt. Er kann NaGLT1 hemmen, indem er an dessen aktive Stelle oder an allosterische Stellen bindet, was zu einer Verringerung der Glukosetransportaktivität führt. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117 ist ein Glukosetransporter-Inhibitor, der die Aufnahme von Glukose blockiert, indem er an die Glukose-Bindungstaschen von GLUT-Transportern bindet. Aufgrund des ähnlichen Glukosetransportmechanismus kann WZB117 NaGLT1 hemmen, indem es dessen Glukoseaufnahmefunktion blockiert. | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
STF-31 hemmt bekanntermaßen GLUT1, das beim Glukosetransport eine ähnliche Funktion wie NaGLT1 hat. STF-31 kann NaGLT1 durch Bindung an den Glukosetransportkanal hemmen und so die Glukoseaufnahme verhindern. | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | $195.00 | 19 | |
Cytochalasin B stört die Aktinfilamente und kann auch Glukosetransporter hemmen, indem es an deren Glukosetransportstelle bindet. Diese Bindung hemmt die Funktion von NaGLT1, indem sie dessen Fähigkeit, Glukose zu transportieren, blockiert. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Flavonoid, das eine Vielzahl von Proteinen und Enzymen hemmt. Es kann NaGLT1 hemmen, indem es an dessen aktive Stelle bindet, die Proteinkonformation verändert und dessen Glukosetransportfunktion behindert. | ||||||