N4BP3 Inibidores

Os inibidores comuns do N4BP3 incluem, entre outros, o gefitinib CAS 184475-35-2, o lapatinib CAS 231277-92-2, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores da N4BP3 englobam uma variedade de compostos químicos que interagem com as vias de sinalização às quais a N4BP3 está funcionalmente ligada, levando, em última análise, à sua inibição. Os compostos que têm como alvo os receptores EGFR ou HER2/neu, por exemplo, resultam na redução da atividade da via PI3K/AKT, uma via de sinalização crucial para a função da N4BP3. A inibição da própria PI3K, ou o bloqueio da fosforilação da AKT, atenua ainda mais esta via, diminuindo assim indiretamente a atividade da N4BP3 ao limitar a sinalização necessária para a sua atividade. Do mesmo modo, a inibição da mTOR, através de compostos que têm como alvo a mTORC1, reduz a sinalização PI3K/AKT/mTOR a jusante, o que afecta a N4BP3 devido ao seu papel nesta rede de vias. Adicionalmente, a interrupção da progressão do ciclo celular através da inibição da CDK4/6 afecta indiretamente a N4BP3, realçando a interligação entre a regulação do ciclo celular e a sinalização PI3K/AKT.

A modulação das cascatas de sinalização por estes inibidores químicos estende-se a outras vias que estão ligadas à função do N4BP3. Por exemplo, os inibidores de quinase que afectam as enzimas RAF e MEK levam à desregulação da via MAPK/ERK, que também é conhecida por interagir com as vias que envolvem a N4BP3, resultando na diminuição da atividade da proteína. A inibição da via da JNK contribui para esta abordagem multifacetada da inibição da N4BP3, alterando as vias de sinalização que se prevê que se cruzem com as vias moduladas pela N4BP3. Além disso, a inibição da quinase da família Src através de certos compostos também provoca alterações numa variedade de vias de sinalização, incluindo as associadas à N4BP3, levando a uma redução global da atividade da N4BP3. Isto indica que o N4BP3 pode não só ser um efector a jusante destas vias, mas também desempenhar um papel regulador, uma vez que a sua atividade é sensível ao estado destas redes de sinalização.