MXL-1 억제제

일반적인 MXL-1 억제제에는 트라메티닙 CAS 871700-17-3, (+/-)-JQ1, 소라페닙 CAS 284461-73-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 다사티닙 CAS 302962-49-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

MXL-1 억제제는 MXL-1 단백질의 조절에 수렴하는 다양한 생화학적 또는 세포 경로를 통해 작용할 수 있습니다. 예를 들어, 트라메티닙과 소라페닙과 같은 억제제는 각각 다른 노드, MEK 및 RAF 키나제에서 MAPK 경로를 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 MXL-1의 인산화 상태와 활성에 영향을 미칩니다. LY294002는 PI3K를 억제하고, 이를 통해 MXL-1을 직접 인산화하는 키나아제인 AKT의 인산화를 억제하여 그 활성을 조절합니다. 마찬가지로 라파마이신은 MXL-1을 조절하는 또 다른 주요 경로인 PI3K/AKT/mTOR 경로에 영향을 미치는 mTOR 억제제입니다. 다사티닙은 Src 키나아제를 억제하는데, Src 키나아제는 종종 MXL-1을 조절하는 신호 경로의 상류에서 작용하기 때문에 MXL-1에 간접적인 영향을 미칩니다. 전사 수준에서 JQ1은 BRD4와 염색질 간의 상호작용을 방해하여 염색질 접근성을 변경함으로써 MXL-1의 전사 활성에 영향을 미칩니다.

DAPT 및 Wnt-C59와 같은 다른 억제제는 각각 Notch 및 Wnt 신호 경로를 표적으로 합니다. 이 두 경로는 모두 다운스트림 표적 유전자이기 때문에 MXL-1의 전사 활동을 조절합니다. SP600125 및 스타우로스포린과 같은 억제제는 다소 덜 특이적이지만 여전히 영향력이 있으며, SP600125는 JNK를 억제하여 c-Jun과 AP-1 복합체의 활성화를 차단함으로써 MXL-1을 조절할 수 있습니다. 스타우로스포린은 PKC와 같은 다양한 키나아제에 영향을 미치는 광범위한 키나아제 억제제로, MXL-1을 포함한 세포 인산화에 보다 일반적인 영향을 미칩니다. GW5074와 ZM336372는 모두 c-Raf를 억제하여 MAPK 신호를 방해하고, 이후 다운스트림 ERK의 인산화 상태에 영향을 미침으로써 MXL-1에 영향을 미칩니다.