MTMR5 アクチベーター
一般的なMTMR5活性化剤には、LY 294002 CAS 154447-36-6、オートファジー阻害剤、3-MA CAS 5142-23-4、 ラパマイシン CAS 53123-88-9、ゾレドロン酸（無水物） CAS 118072-93-8、フェノフィブラート CAS 49562-28-9。
MTMR5活性化剤には、PI3Pおよび関連するホスホイノシチドの細胞内レベルに影響を与えることにより、MTMR5の酵素活性を間接的に増強する可能性のある化合物が含まれる。特定のホスホイノシチドに特異的なホスファターゼであるMTMR5の活性は、本質的に細胞内の基質の利用可能性に結びついている。したがって、これらの基質の合成経路や分解経路に何らかの変調をきたすと、MTMR5の機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。例えば、PI3Kのように上流の酵素の活性を変化させると、PI3Pの平衡に影響を与える。PI-103、AS605240、IC87114、CAL-101のような阻害剤は、PI3Kアイソフォームの活性を減弱させることによって、PI3Pの利用可能性を変化させ、基質へのアクセス性を高めることによってMTMR5の活性を増幅させる。
さらに、フェノフィブラートやミルテホシンなどの脂質代謝を調節する化合物は、間接的にMTMR5の活性に影響を与える可能性がある。これらの化合物はMTMR5と直接相互作用はしないが、細胞膜の脂質組成を変化させ、それによってMTMR5が脱リン酸化できるホスホイノシチドのプールを調節することができる。さらに、ゾレドロン酸のような分子は、プレニル化過程に影響を与える。プレニル化過程は、ホスホイノシチド代謝を制御するキナーゼやホスファターゼを含む、いくつかのキナーゼやホスファターゼの膜結合に極めて重要である。脂質シグナル伝達経路におけるこのような変化は、PI3Pレベルを制御するMTMR5の機能的能力を増強する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別の阻害剤です。 LY294002は、wortmanninと同様に、PI3Pのレベルを調節することで間接的にMTMR5の機能活性を高め、MTMR5による脱リン酸化のための基質をより多く供給します。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンはオートファジー阻害剤であり、PI3Kを阻害することでPI3Pレベルの変化をもたらします。これにより、脱リン酸化のための利用可能な基質が増加し、MTMR5の活性が向上する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、PI3Kシグナルに下流効果をもたらし、潜在的にPI3Pレベルに影響を与える可能性があります。これにより、逆に、ホスファターゼ活性のための基質をより多く供給することで、MTMR5の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
ビスフォスフォネートであるゾレドロン酸は、プレニル化に影響を与え、それによってPI3Kシグナル伝達に影響を与える可能性がある。この間接的な影響により、PI3Pレベルが変化し、その結果MTMR5活性が増強される可能性がある。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化し、ホスホイノシタイドを含む脂質の代謝に影響を及ぼす可能性があります。これは間接的にMTMR5の基質利用に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
クロフィブラートは、フェノフィブラートと同様にPPARαアゴニストであり、脂質代謝を調節することができる。ホスホイノシチドに対するその作用は、基質レベルを変化させることによってMTMR5の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
ベータ遮断薬であるプロプラノロールは、リン脂質代謝に影響を与えることが示されています。直接的な活性化因子ではありませんが、脂質シグナル伝達への影響は、MTMR5が利用できる基質のレベルに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテフォシンはアルキルホスホコリンであり、リン脂質代謝に影響を与えます。ホスホリピドのレベルを変化させることで、MTMR5が作用する特定の基質をより多く供給し、間接的にMTMR5の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||