Gli inibitori di MRTF-B sono composti chimici che mirano e regolano l'attività del fattore di trascrizione B legato alla miocardina (MRTF-B), un co-attivatore chiave coinvolto nel controllo trascrizionale di vari geni. MRTF-B svolge un ruolo essenziale nel controllo della dinamica del citoscheletro di actina e nella modulazione dell'espressione genica in risposta a stimoli meccanici e ambientali. Il fattore di trascrizione, una volta attivato, interagisce con il fattore di risposta al siero (SRF), un fattore di trascrizione che si lega a specifiche sequenze di DNA e promuove l'espressione di geni coinvolti nella struttura citoscheletrica, nella migrazione e nella motilità cellulare. Gli inibitori di MRTF-B interrompono specificamente questa interazione MRTF-B/SRF o alterano la traslocazione nucleare e l'attivazione di MRTF-B, influenzando così l'espressione genica legata all'architettura citoscheletrica e cellulare senza alterare direttamente la sequenza del DNA o modificare la struttura dell'actina.Dal punto di vista chimico, gli inibitori di MRTF-B presentano una varietà di impalcature strutturali progettate per bloccare i siti di interazione tra MRTF-B e SRF o per interferire con la localizzazione di MRTF-B all'interno della cellula. Questi inibitori spesso agiscono impedendo l'accumulo nucleare di MRTF-B, sequestrandolo nel citoplasma o destabilizzando la sua conformazione attiva. La progettazione di inibitori di MRTF-B coinvolge in genere piccole molecole in grado di navigare nel complesso panorama delle interazioni proteina-proteina, ponendo sfide significative a causa delle grandi aree di superficie coinvolte nelle interazioni di MRTF-B. Le strutture chimiche di questi inibitori sono spesso ottimizzate in termini di specificità e stabilità per garantire una precisa modulazione dell'attività di MRTF-B, con un'attenzione particolare alla loro capacità di penetrare le membrane cellulari e di accedere al compartimento nucleare. La comprensione della chimica e delle proprietà biofisiche degli inibitori di MRTF-B è fondamentale per far progredire la nostra comprensione di come la regolazione citoscheletrica sia controllata a livello molecolare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 è un inibitore selettivo della segnalazione mediata da RhoA, che impedisce l'attivazione di MRTF-B. Interrompendo il percorso RhoA, CCG-1423 modula la dinamica citoscheletrica e impedisce la traslocazione di MRTF-B nel nucleo, inibendo la sua attività trascrizionale. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 agisce come inibitore di ROCK (Rho-associated protein kinase), influenzando indirettamente MRTF-B attraverso il percorso Rho/ROCK. Sopprimendo l'attività di ROCK, Y-27632 impedisce la segnalazione a valle che porta all'attivazione di MRTF-B, inibendo così le sue funzioni di regolazione trascrizionale. | ||||||
CCG 203971 | 1443437-74-8 | sc-507360 | 10 mg | $89.00 | ||
CCG-203971 è un inibitore specifico del fattore di risposta al siero (SRF), un regolatore chiave dell'attività di MRTF-B. Mirando a SRF, CCG-203971 interrompe il complesso trascrizionale che coinvolge MRTF-B, ostacolando la sua capacità di modulare l'espressione genica e di partecipare ai processi cellulari. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Il CK-666 è un inibitore del complesso Arp2/3, che interrompe la polimerizzazione dell'actina e influisce indirettamente sulla funzione di MRTF-B. Impedendo la formazione di reti di actina ramificate, il CK-666 interferisce con le dinamiche citoscheletriche che regolano l'attività di MRTF-B, portando all'inibizione delle sue funzioni trascrizionali. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Il BAPTA-AM è un chelante del calcio che influenza indirettamente MRTF-B modulando i livelli di calcio intracellulare. Sequestrando gli ioni di calcio, BAPTA-AM interrompe le cascate di segnalazione che coinvolgono le vie calcio-dipendenti, ostacolando l'attivazione di MRTF-B e le sue successive attività trascrizionali. | ||||||
CK-869 | 388592-44-7 | sc-507274 | 5 mg | $160.00 | ||
CK-869 è un inibitore selettivo del complesso ARP2/3, che influenza MRTF-B attraverso il suo impatto sulla dinamica dell'actina. Prendendo di mira il complesso Arp2/3, CK-869 interrompe la polimerizzazione dell'actina, inibendo indirettamente la traslocazione di MRTF-B nel nucleo e il suo coinvolgimento nella regolazione trascrizionale dei geni bersaglio. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 è un inibitore della formina che modula indirettamente MRTF-B attraverso il suo impatto sulla polimerizzazione dell'actina. Inibendo l'attività della formina, SMIFH2 interrompe il processo di nucleazione e polimerizzazione dell'actina, influenzando le dinamiche citoscheletriche che regolano l'attivazione di MRTF-B e le successive funzioni trascrizionali. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatina è un inibitore della proteina della sindrome di Wiskott-Aldrich (WASP), che influenza indirettamente MRTF-B attraverso il suo ruolo nella polimerizzazione dell'actina. Inibendo la WASP, la wiskostatina interrompe il citoscheletro di actina, interferendo con le vie di segnalazione che regolano l'attivazione di MRTF-B e le successive funzioni trascrizionali. | ||||||