Monoglyceride Lipase Inibitori
I comuni inibitori della lipasi monogliceridica includono, a titolo esemplificativo, JZL184 CAS 1101854-58-3, AM-251 CAS 183232-66-8 e WWL70 CAS 947669-91-2.
Gli inibitori della monogliceride lipasi costituiscono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'enzima monogliceride lipasi (MGL), responsabile dell'idrolisi dei monogliceridi in glicerolo e acidi grassi liberi. Questi inibitori agiscono generalmente legandosi al sito attivo dell'enzima, ostacolando così la sua normale funzione catalitica. Sono stati descritti vari tipi di inibitori, tra cui quelli reversibili e quelli irreversibili. Gli inibitori reversibili, come Urb-602, hanno tipicamente interazioni non covalenti con l'enzima e la loro azione può essere annullata mediante diluizione o rimozione. Gli inibitori irreversibili, come alcuni composti a base covalente, formano legami covalenti stabili con l'enzima, rendendolo permanentemente inattivo. Inoltre, alcuni inibitori sono altamente selettivi per l'MGL, mentre altri possono avere effetti fuori bersaglio su enzimi con funzioni simili o all'interno delle stesse vie metaboliche, come l'idrolasi amidica degli acidi grassi (FAAH).
Le strutture chimiche di questi inibitori possono essere diverse e vanno da piccoli composti sintetici a complessi prodotti naturali. Ad esempio, JZL184 è un composto sintetico noto per la sua potenza e selettività. D'altra parte, alcuni prodotti naturali, come alcuni flavonoidi, sono stati proposti come inibitori non specifici delle lipasi, compresa la MGL. Anche i meccanismi d'azione possono variare tra gli inibitori. Alcuni agiscono come inibitori competitivi imitando il substrato e occupando così il sito attivo dell'enzima. Altri possono agire come inibitori non competitivi, legandosi a un sito diverso da quello attivo e inducendo un cambiamento conformazionale che rende l'enzima inattivo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $43.00 $82.00 $300.00 | ||
JZL184 agisce come un potente inibitore della lipasi monogliceridica, mostrando una capacità unica di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una conformazione che riduce l'accesso al substrato, modulando così il metabolismo lipidico. Il composto presenta una cinetica rapida, con una notevole diminuzione dell'attività enzimatica, influenzando l'idrolisi dei monoacilgliceroli. La sua specificità evidenzia l'intricato equilibrio delle vie di segnalazione dei lipidi, che influisce sull'omeostasi energetica a livello cellulare. | ||||||
VDM-11 | 313998-81-1 | sc-200371 sc-200371A | 10 mg 50 mg | $120.00 $500.00 | ||
Il VDM-11 funziona come inibitore selettivo della lipasi monogliceridica, caratterizzato da un'affinità di legame unica con il sito allosterico dell'enzima. Questa interazione induce cambiamenti conformazionali che ostacolano il legame con il substrato, alterando efficacemente il catabolismo lipidico. Il composto mostra una cinetica di reazione distinta, con un inizio ritardato dell'inibizione che consente un'attività enzimatica transitoria. La sua influenza sulle cascate di segnalazione dei lipidi sottolinea la complessità della regolazione metabolica negli ambienti cellulari. | ||||||
Monoacylglycerol Lipase Inhibitor, URB602 | 565460-15-3 | sc-203141 sc-203141A | 10 mg 50 mg | $170.00 $550.00 | ||
Si tratta di un noto inibitore reversibile di MGL che è stato studiato per la sua azione inibitoria. | ||||||
N-Arachidonyl Maleimide Solution | 876305-42-9 | sc-205760 sc-205760B sc-205760A sc-205760C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $184.00 $398.00 $714.00 | ||
La soluzione di N-Arachidonil Maleimide agisce come potente inibitore della lipasi monogliceridica, distinguendosi per la sua capacità di formare legami covalenti con i residui di cisteina nel sito attivo dell'enzima. Questa modifica irreversibile interrompe la funzione catalitica dell'enzima, portando a un'alterazione del metabolismo lipidico. Il composto presenta una selettività unica, influenzando le vie di segnalazione derivate dai lipidi e modulando le risposte cellulari. Il suo profilo cinetico rivela una rapida interazione iniziale seguita da un'inibizione prolungata, evidenziando il suo ruolo nella regolazione metabolica. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
Conosciuto principalmente come antagonista del recettore CB1, AM251 ha mostrato anche alcuni effetti inibitori sulla MGL. | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | $83.00 $134.00 | ||
JZL 195 è un inibitore selettivo della lipasi monoglicerica, caratterizzato dalla capacità di instaurare interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima. Questo composto stabilizza il complesso enzima-substrato, rallentando efficacemente l'idrolisi dei monoacilgliceroli. La sua esclusiva affinità di legame altera la cinetica di reazione, determinando un effetto di inibizione prolungato. Inoltre, JZL 195 influenza le vie di segnalazione dei lipidi, contribuendo alla modulazione di vari processi metabolici. | ||||||
JZL 184 | sc-300854 | 5 mg | $122.00 | |||
JZL 184 è un potente inibitore della lipasi monogliceridica, caratterizzato dalla capacità unica di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima. Questo composto altera la conformazione dell'enzima, determinando una significativa diminuzione dell'efficienza catalitica. Il suo legame selettivo altera le vie del metabolismo lipidico, influenzando i tassi di turnover dei monoacilgliceroli e le cascate di segnalazione a valle dell'omeostasi lipidica. | ||||||
O-Arachidonoyl Glycidol | 439146-24-4 | sc-222087 sc-222087A | 5 mg 10 mg | $86.00 $165.00 | ||
L'O-aracidonoilglicidolo agisce come una lipasi monogliceridica con un meccanismo d'azione distintivo caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni molecolari specifiche che stabilizzano i complessi enzima-substrato. Questo composto presenta una cinetica di reazione unica, aumentando l'affinità con il substrato e modulando l'attività dell'enzima attraverso cambiamenti conformazionali. Le sue caratteristiche strutturali facilitano le interazioni selettive che influenzano le vie di degradazione dei lipidi, influenzando in ultima analisi la dinamica del rilascio e del metabolismo degli acidi grassi. | ||||||
IDFP | 615250-02-7 | sc-205348 sc-205348A | 500 µg 1 mg | $90.00 $129.00 | ||
L'IDFP funziona come una lipasi monogliceridica, mostrando una capacità unica di formare complessi enzima-substrato stabili attraverso specifiche interazioni idrofobiche. Il suo profilo cinetico rivela un notevole aumento del tasso di turnover del substrato, guidato dalla flessibilità conformazionale che ottimizza il legame. Le caratteristiche strutturali del composto promuovono l'idrolisi selettiva dei substrati lipidici, influenzando le vie metaboliche e il rilascio di acidi grassi, con conseguente impatto sull'omeostasi lipidica complessiva. | ||||||
WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | $54.00 $105.00 | ||
Si tratta di un inibitore reversibile noto per colpire l'MGL insieme ad altri enzimi come l'ABHD6. | ||||||