Estructura molecular de JZL184, Número CAS: 1101854-58-3
JZL184 (CAS 1101854-58-3)
Nombres Alternativos:
4-Nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
Solicitud:
JZL184 es un inhibidor fuerte y selectivo de la lipasa monoglicérida
Número de CAS:
1101854-58-3
Peso Molecular:
520.49
Fórmula Molecular:
C27H24N2O9
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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JZL184 es un inhibidor fuerte y selectivo de la Monoglicérido Lipasa (lipasa de monoacilglicerol, MAGL). JZL184 muestra valores de IC50 de 8 nM y 4 μM para la inhibición de la Monoglicérido Lipasa y la hidrolasa de amida de ácido graso en membranas cerebrales de ratones, respectivamente. JZL184 reduce la actividad de la Monoglicérido Lipasa en un 85%, eleva los niveles de 2-AG en el cerebro en 8 veces, y produce actividad analgésica en una variedad de ensayos de dolor que cualitativamente imita a los agonistas centrales directos de cannabinoides (CB1) en ratones.
JZL184 (CAS 1101854-58-3) Referencias
- El bloqueo de la hidrólisis del 2-araquidonilglicerol por el inhibidor selectivo de la monoacilglicerol lipasa 4-nitrofenil 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-il(hidroxi)metil)piperidina-1-carboxilato (JZL184) potencia la señalización endocannabinoide retrógrada. | Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
- Inhibidores altamente selectivos de la monoacilglicerol lipasa con un grupo reactivo bioisostérico con sustratos endocannabinoides. | Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
- El inhibidor de la monoacilglicerol lipasa JZL184 suprime el dolor inflamatorio en el modelo de carragenina de ratón. | Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
- El bloqueo dual de la amida hidrolasa de ácidos grasos y la monoacilglicerol lipasa produce déficits en el laberinto acuático de Morris similares al THC en ratones. | Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
- Inhibición covalente de la carboxilesterasa 1 y 2 humana recombinante y de la monoacilglicerol lipasa por los carbamatos JZL184 y URB597. | Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
- El inhibidor de la monoacilglicerol lipasa JZL184 atenúa los aumentos inducidos por LPS en la expresión de citoquinas en la corteza frontal y el plasma de rata: mecanismos de acción diferenciales. | Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
- JZL184 es antihiperalgésico en un modelo murino de neuropatía periférica inducida por cisplatino. | Khasabova, IA., et al. 2014. Pharmacol Res. 90: 67-75. PMID: 25304184
- El inhibidor de la monoacilglicerol lipasa JZL184 regula la apoptosis y la migración de las células de cáncer colorrectal. | Ma, M., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 2850-6. PMID: 26847687
- El JZL184, un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa, induce la pérdida ósea en un modelo de mieloma múltiple en ratones inmunocompetentes. | Marino, S., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 107: 72-85. PMID: 32285169
- El JZL184 protege a las neuronas del hipocampo de la lesión inducida por la privación de oxígeno-glucosa mediante la activación de la vía de señalización Nrf2/ARE. | Xu, J., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: 1084-1094. PMID: 33375871
- El efecto protector de JZL184 en la lesión por isquemia reperfusión ovárica y la reserva ovárica en ratas. | Demir Çaltekin, M., et al. 2021. J Obstet Gynaecol Res. 47: 2692-2704. PMID: 34008304
- La modulación de la señalización cannabinoide mediante JZL184 restaura los fenotipos clave de un modelo de ratón para el síndrome de Williams-Beuren. | Navarro-Romero, A., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36217821
- El inhibidor de la monoacilglicerol lipasa, JZL184, tiene efectos comparables a la hipotermia terapéutica, atenuando la lesión cerebral global en un modelo de parada cardiaca en ratas. | Xu, J., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 156: 113847. PMID: 36252353
Inhibidor de:
ABHD12B, ABHD13, ABHD14A, ABHD14B, ABHD4, AI747699, CNRIP1, EG13909, H2-Bl, LGI3, LIPK, mMGL, Monoglyceride Lipase, NAPE-PLD, PLRP2, SMPD5, y TGH-2.Activador de:
ABHD6, LASS4, mMGL, mMgl1, y MrgB3.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
JZL184, 5 mg | sc-224031 | 5 mg | $43.00 | |||
JZL184, 10 mg | sc-224031A | 10 mg | $82.00 | |||
JZL184, 50 mg | sc-224031B | 50 mg | $300.00 |