MMGT1阻害剤

一般的なMMGT1阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、ベラパミルCAS 52-53-9、アミロリド-HCl CAS 2016-88-8、プロゲステロンCAS 57-83-0、スピロノラクトンCAS 52-01-7が挙げられるが、これらに限定されない。

MMGT1阻害剤は、細胞膜を横切ってマグネシウムを輸送するタンパク質の能力に影響を与える様々な間接的メカニズムを通じて阻害作用を発揮する。例えば、イオンチャネル活性を調節するある種の化合物は、細胞の興奮性とイオン勾配を変化させる可能性があり、これはMMGT1の機能にとって基本的なものである。電位依存性ナトリウムチャネルやカルシウムチャネルなど、これらの勾配を維持する役割を担う特定のイオンチャネルを遮断することで、MMGT1を介した輸送に必要な電気化学的駆動力が阻害される。その結果、マグネシウムの恒常性を維持するMMGT1の能力が低下する。同様に、ナトリウム、カリウム、または塩化物の輸送系を阻害する利尿剤も、MMGT1が最適に機能するために必要な正確なイオンバランスを破壊し、それによって間接的にタンパク質の活性を阻害する可能性がある。

さらに、マグネシウムの細胞内濃度に影響を与えたり、イオンのホメオスタシスに影響を与えるような細胞内の状態を模倣することで、効果を発揮する化合物もある。例えば、外部からマグネシウムを補給して細胞内マグネシウム濃度を上昇させると、MMGT1がフィードバック阻害され、その輸送活性が低下する。また、低酸素状態をシミュレートする薬剤は、細胞のイオン環境を変化させ、MMGT1の機能にさらに影響を与える。他の阻害剤は、MMGT1が依存するナトリウムとカリウムの勾配を維持するために重要なNa+/K+ ATPaseの活性に影響を与えることによって作用する。このATPaseの機能を変化させることにより、阻害剤はマグネシウム輸送を駆動するエネルギー源を損ない、MMGT1活性の低下につながる。