MLL4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MLL4 incluyen, entre otros, N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroetil)-3-azetidinil]amino]-2-metoxifenil]amino]-5-(trifluorometil)-4-pirimidinil]amino]fenil]-2-propenamida CAS 1417329-24-8, THZ1 CAS 1604810-83-4, UNC1999 CAS 1431612-23-5, A-366 CAS 1527503-11-2 y Epz004777 CAS 1338466-77-5.
Los inhibidores de MLL4 representan una clase de pequeñas moléculas caracterizadas por su capacidad de dirigirse selectivamente e interferir en la actividad de la proteína MLL4, también conocida como KMT2D (Lisina Metiltransferasa 2D). MLL4 es un miembro crucial de la familia de las histonas metiltransferasas, que desempeña un papel fundamental en la regulación epigenética de la expresión génica. Estos inhibidores están diseñados principalmente para interrumpir la función metiltransferasa de MLL4, que es responsable de catalizar la adición de grupos metilo a la histona H3 lisina 4 (H3K4). Esta modificación epigenética, conocida como metilación de histonas, desempeña un papel central en el control de la transcripción génica y, en consecuencia, de procesos celulares como la diferenciación, el desarrollo y la proliferación.
Desde el punto de vista químico, los inhibidores de MLL4 suelen poseer características estructurales específicas que les permiten dirigirse al dominio SET de MLL4. El dominio SET es un dominio catalítico conservado que se encuentra en las lisina metiltransferasas, y es crítico para su actividad metiltransferasa. Los inhibidores de MLL4 están diseñados para unirse a este dominio, interrumpiendo así la capacidad de la enzima para metilar la histona H3 en la lisina 4. Al inhibir esta modificación epigenética, los inhibidores de MLL4 pueden influir en los patrones de expresión génica, lo que los convierte en herramientas valiosas para los investigadores que estudian los entresijos de la regulación epigenética y su papel en diversos procesos celulares. Además, estos inhibidores pueden ayudar a dilucidar las funciones biológicas de MLL4 y su implicación en vías moleculares normales y relacionadas con enfermedades, allanando el camino para una comprensión más profunda de la regulación génica a nivel epigenético.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | $340.00 | ||
Se trata de un inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples lisina metiltransferasas, incluida la KMT2B. Se ha informado de que interrumpe la interacción entre la KMT2B y sus coactivadores, inhibiendo así su actividad metiltransferasa. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
Aunque la THZ1 se conoce principalmente como inhibidor de la CDK7, también inhibe la MLLTHZ1 se ha mostrado prometedora en estudios de investigación que investigan varios tipos de cáncer, como la leucemia mieloide aguda y el cáncer de mama. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 es un inhibidor selectivo de las lisina metiltransferasas KMT2A (MLL1) y KMT2B (MLL4). Ha demostrado una potente actividad inhibidora contra estas enzimas en estudios de investigación. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
El A-366 es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige selectivamente a KMT2B y KMT2D (MLL2). Se ha informado de que inhibe la actividad metiltransferasa de estas enzimas y muestra efectos antiproliferativos en líneas celulares cancerosas. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 es un inhibidor potente y selectivo de KMT2B. Se une al dominio catalítico SET de la enzima e inhibe su actividad metiltransferasa. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
El UNC 1215 es un inhibidor de molécula pequeña que se ha desarrollado para dirigirse a MLL3 y MLL4, ambos pertenecientes a la misma familia de lisina metiltransferasas. Se ha utilizado en investigaciones para explorar las funciones biológicas de MLL4. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
El E7438 es un inhibidor que se ha desarrollado para actuar sobre varias histonas metiltransferasas, incluida la MLLIt. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 es un inhibidor selectivo de la lisina metiltransferasa KMT2B. Se une al dominio catalítico SET de KMT2B e inhibe su actividad metiltransferasa. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
SP-2509 es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige a las histona metiltransferasas MLL1 y MLLIse ha explorado en estudios de investigación. | ||||||