MIZIP アクチベーター

一般的なMIZIP活性化剤としては、ATC 0065 CAS 510732-84-0、ATC0175 CAS 510733-97-8、GW 803430 CAS 515141-51-2およびAVE-1625 CAS 358970-97-5が挙げられるが、これらに限定されない。

MIZIP活性化剤はGPR24/MCH-R1シグナル伝達経路を調節する化合物で、MIZIPを間接的に活性化する可能性がある。このクラスにはペプチド分子と非ペプチド分子があり、アゴニストとして作用するものとアンタゴニストとして作用するものがある。MCHやその類似体のようなアゴニストはGPR24を直接刺激し、MIZIPが関与する可能性のある細胞内シグナル伝達カスケードを引き起こす。ATC0065やATC0175のような非ペプチド性アゴニストは、経口バイオアベイラビリティや安定性などの利点を提供し、GPR24経路内のMIZIP制御機能に影響を与える可能性がある。

逆に、SNAP-7941やGW803430のような拮抗薬は、GPR24シグナルの代償的なアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。このリバウンド効果により、受容体の活性が増強され、その結果、受容体のシグナル伝達経路におけるMIZIPの役割が増強される可能性がある。経路を間接的に活性化するためのアンタゴニストの使用は、受容体のアップレギュレーションや内因性リガンド産生の増加など、持続的な受容体阻害に対する生体の反応に依存する、微妙なアプローチである。