MIZIP Aktivatoren

Gängige MIZIP Activators sind unter underem ATC 0065 CAS 510732-84-0, ATC0175 CAS 510733-97-8, GW 803430 CAS 515141-51-2 und AVE-1625 CAS 358970-97-5.

MIZIP-Aktivatoren sind Verbindungen, die den GPR24/MCH-R1-Signalweg modulieren, was zu einer indirekten Aktivierung von MIZIP führen kann. Zu dieser Klasse gehören sowohl Peptid- als auch Nicht-Peptid-Moleküle, wobei einige als Agonisten und andere als Antagonisten wirken. Agonisten wie MCH und seine Analoga stimulieren GPR24 direkt und lösen intrazelluläre Signalkaskaden aus, an denen MIZIP beteiligt sein könnte. Nicht-peptidische Agonisten wie ATC0065 und ATC0175 bieten Vorteile wie orale Bioverfügbarkeit und Stabilität und könnten die MIZIP-Regulationsfunktion innerhalb des GPR24-Signalwegs beeinflussen.

Umgekehrt könnten Antagonisten wie SNAP-7941 und GW803430 zu einer kompensatorischen Hochregulierung der GPR24-Signalübertragung führen. Dieser Rebound-Effekt kann die Aktivität des Rezeptors erhöhen, was wiederum die Rolle von MIZIP im Signalweg des Rezeptors verstärken könnte. Die Verwendung von Antagonisten zur indirekten Aktivierung eines Signalwegs ist ein nuancierter Ansatz, der sich auf die Reaktion des Körpers auf eine anhaltende Rezeptorhemmung stützt, z. B. eine Hochregulierung des Rezeptors oder eine erhöhte endogene Ligandenproduktion, die wiederum die Aktivität von MIZIP erhöhen kann.