Inhibiteurs mGluR-3
Les inhibiteurs courants du mGluR-3 comprennent notamment le LY 341495 CAS 201943-63-7, le (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, l'E4CPG CAS 170846-89-6, le sel disodique du (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 et le (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
Les inhibiteurs du mGluR-3 sont une classe de composés qui ciblent et inhibent sélectivement l'activité du récepteur métabotropique du glutamate 3 (mGluR3). Ce récepteur est l'un des sous-types de récepteurs du groupe II des récepteurs métabotropiques du glutamate, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) répondant au neurotransmetteur glutamate. Le mGluR3 est principalement exprimé dans le système nerveux central et participe à la modulation de la neurotransmission, de la plasticité synaptique et de la neuroprotection par le biais d'une variété de voies de signalisation intracellulaires. Les inhibiteurs de mGluR3 sont conçus pour se lier à ce récepteur et réduire son activité, diminuant ainsi les événements de signalisation en aval médiés par le récepteur. Le développement de ces inhibiteurs repose sur une compréhension approfondie de la structure et de la fonction du récepteur, nécessitant des interactions moléculaires précises pour garantir la sélectivité et l'efficacité du ciblage du mGluR3 sans affecter les autres récepteurs du glutamate.
L'architecture chimique des inhibiteurs du mGluR-3 est variée, différents échafaudages étant explorés pour parvenir à l'inhibition souhaitée du récepteur. Ces composés comportent généralement des groupes fonctionnels qui leur permettent d'interagir avec des sites spécifiques de la protéine mGluR3, ce qui peut impliquer une compétition avec le glutamate pour la liaison ou une modulation allostérique du récepteur pour réduire sa réactivité au neurotransmetteur. La complexité des sites actifs et allostériques du récepteur exige que les inhibiteurs du mGluR-3 présentent un degré élevé de spécificité afin d'éviter les effets hors cible sur d'autres sous-types de mGluR et GPCR.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
La (RS)-α-Méthyl-3-carboxy-4-hydroxyphénylglycine est un agoniste sélectif du mGluR-3 connu pour ses capacités de liaison hydrogène complexes, qui améliorent l'affinité et la spécificité du récepteur. Sa stéréochimie unique permet une orientation spatiale optimale dans la poche de liaison, ce qui favorise une transduction efficace du signal. La solubilité du composé dans les environnements polaires facilite sa distribution, tandis que son profil cinétique indique une interaction soutenue avec le récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
Le XE-CCG-I est un modulateur sélectif du mGluR-3 caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur par le biais d'interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente une affinité de liaison distincte qui favorise la modulation allostérique, améliorant l'activité du récepteur sans compétition directe avec les ligands endogènes. Sa structure moléculaire dynamique facilite les changements rapides de conformation, ce qui permet une régulation nuancée des voies de signalisation intracellulaires, influençant ainsi l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
Le MTPG est un modulateur sélectif du mGluR-3, qui se distingue par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques uniques avec le site de liaison du récepteur. Ce composé favorise un changement de conformation spécifique qui augmente la sensibilité du récepteur au glutamate, facilitant ainsi un processus de transduction du signal plus efficace. Son profil cinétique révèle un taux d'association et de dissociation rapide, permettant un réglage fin des réponses synaptiques et la modulation des cascades de signalisation en aval, ce qui a finalement un impact sur la communication neuronale. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
Le (S)-MPPG (cyclique) agit comme un modulateur sélectif du mGluR-3, caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène spécifiques dans la poche de liaison du récepteur. Cette interaction stabilise une conformation unique du récepteur, optimisant son affinité pour le glutamate. Le composé présente un comportement cinétique particulier, avec un temps de résidence prolongé qui renforce l'activation du récepteur. En outre, sa structure cyclique contribue à une rigidité accrue, influençant la dynamique globale des interactions récepteur-ligand et les voies de signalisation en aval. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
Le (±)LY 395756 est un modulateur sélectif du mGluR-3, qui se distingue par sa capacité à s'engager dans des interactions hydrophobes qui favorisent la dimérisation du récepteur. Ce composé présente un mécanisme allostérique unique, modifiant le paysage conformationnel du récepteur et augmentant sa réactivité aux ligands endogènes. Sa cinétique de réaction non linéaire suggère un profil de liaison complexe, permettant une modulation nuancée des cascades de signalisation, influençant ainsi l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique. | ||||||