mGluR-2 Activadores
Los activadores mGluR-2 comunes incluyen, entre otros, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, ácido xanturénico CAS 59-00-7 y ácido (2S,4R)-gamma-hidroxiglutámico CAS 2485-33-8.
El receptor metabotrópico de glutamato 2 (mGluR2) es un componente integral del sistema glutamatérgico del sistema nervioso central (SNC), que desempeña un papel fundamental en la modulación de la transmisión sináptica y la excitabilidad neuronal. Como miembro del grupo II de receptores metabotrópicos de glutamato, el mGluR2 se acopla principalmente a las proteínas Gi/o, que median la neurotransmisión inhibitoria a través de la supresión de la producción de AMP cíclico (AMPc), la inhibición de los canales de calcio activados por voltaje y la activación de los canales de potasio rectificadores de entrada. Este receptor modula la neurotransmisión de glutamato de forma retroalimentada negativa, reduciendo la liberación de glutamato y otros neurotransmisores, contribuyendo así al ajuste fino de la actividad sináptica y previniendo la excitotoxicidad. La distribución del mGluR2 en diversas regiones del cerebro, como el hipocampo, el córtex y el cerebelo, pone de relieve su importancia en la regulación de las funciones cognitivas, las respuestas emocionales y el procesamiento sensorial. A través de su acción, mGluR2 está implicado en una miríada de procesos fisiológicos, incluyendo el aprendizaje, la memoria, la regulación de la ansiedad, y el mantenimiento de la homeostasis del circuito neural.
La activación de mGluR2 se produce a través de la unión de glutamato u otros agonistas al dominio extracelular venus flytrap, desencadenando un cambio conformacional que facilita la interacción con y la activación de las proteínas G asociadas. El proceso de activación está estrechamente regulado por la concentración extracelular de glutamato del receptor, con agonistas específicos que aumentan la sensibilidad o la eficacia del receptor. Además, la actividad del receptor puede ser modulada por moduladores alostéricos, que se unen a sitios distintos del dominio de unión al glutamato, promoviendo la activación del receptor o aumentando su respuesta al glutamato. Intracelularmente, la activación de mGluR2 puede verse influida por modificaciones postraduccionales, como la fosforilación, que pueden afectar a la sensibilidad del receptor, su tráfico y su interacción con proteínas G u otras moléculas de señalización. Esta intrincada regulación de la activación de mGluR2 desempeña un papel crucial en el mantenimiento de la plasticidad sináptica y la funcionalidad del SNC, destacando la importancia del receptor en la comunicación neuronal y su potencial como punto focal para comprender la compleja dinámica de las vías de señalización neuronal.
VER TAMBIÉN ....
Items 11 to 18 of 18 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
El trans-(1S,3R)-ACPD es un potente modulador alostérico del mGluR-2, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales que aumentan la sensibilidad del receptor a los ligandos endógenos. Su estereoquímica única facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, promoviendo una transducción de señales eficiente. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de asociación con el receptor, lo que conduce a efectos pronunciados en las vías de señalización descendentes, incluyendo alteraciones en los niveles de AMP cíclico y el recambio de fosfoinositidos. | ||||||
cis-1,3-homo-ACPD | 194785-82-5 | sc-205932 | 5 mg | $44.00 | ||
El Cis-1,3-homo-ACPD actúa como agonista selectivo del mGluR-2, mostrando una dinámica de unión única que estabiliza las conformaciones del receptor. Su distinta estructura molecular permite interacciones electrostáticas mejoradas, que afinan la activación del receptor. El compuesto demuestra una notable afinidad para modular los niveles de calcio intracelular, influyendo en la excitabilidad neuronal. Además, su cinética de reacción sugiere una velocidad de disociación más lenta, lo que prolonga su impacto funcional en la transmisión sináptica. | ||||||
trans-1,3-homo-ACPD | sc-205981 | 5 mg | $44.00 | |||
El trans-1,3-homo-ACPD es un agonista selectivo del mGluR-2, caracterizado por una estereoquímica única que influye en la afinidad de unión al receptor. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno, promoviendo un estado estable del receptor que mejora las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético indica un compromiso prolongado con el receptor, lo que conduce a una modulación sostenida de la liberación de neurotransmisores. La distinta flexibilidad conformacional del compuesto también puede facilitar diversos efectos alostéricos, que influyen en la plasticidad sináptica. | ||||||
LY 487379 hydrochloride | 353229-59-1 | sc-204065 sc-204065A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
El clorhidrato de LY 487379 actúa como modulador selectivo del mGluR-2, presentando una dinámica de unión única que potencia la activación del receptor. Sus características estructurales permiten interacciones electrostáticas específicas, que estabilizan el complejo receptor-ligando. La rápida asociación del compuesto y su lenta cinética de disociación contribuyen a sus prolongados efectos sobre las cascadas de señalización intracelular. Además, su capacidad para inducir cambios conformacionales en el receptor puede influir en las vías descendentes, afectando a la excitabilidad neuronal y a la función sináptica. | ||||||
LY404039 | 635318-11-5 | sc-364524 sc-364524A | 5 mg 25 mg | $112.00 $418.00 | ||
El LY404039 es un modulador alostérico selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad única de participar en interacciones hidrofóbicas específicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto muestra un perfil distinto de modulación del receptor, potenciando la eficacia de los ligandos endógenos. Sus propiedades cinéticas revelan un rápido inicio de acción, junto con un compromiso sostenido del receptor, lo que puede conducir a alteraciones matizadas en las vías de señalización. La conformación estructural del compuesto permite interacciones a medida que pueden ajustar la dinámica de señalización neuronal. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
(±)LY 395756 actúa como modulador selectivo de mGluR-2, presentando características de unión únicas que facilitan interacciones electrostáticas específicas dentro del sitio alostérico del receptor. Este compuesto influye en la dinámica del receptor estabilizando determinados estados conformacionales, alterando así las cascadas de señalización descendentes. Su cinética de reacción sugiere una modulación gradual de la actividad del receptor, lo que permite una participación prolongada y cambios sutiles en los patrones de liberación de neurotransmisores. Las características estructurales del compuesto le permiten influir selectivamente en el comportamiento del receptor, lo que contribuye a su perfil farmacológico distintivo. | ||||||
CBiPES hydrochloride | 856702-40-4 | sc-358830 sc-358830A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
El clorhidrato de CBiPES actúa como modulador alostérico selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor. Este compuesto aumenta la estabilidad del receptor, promoviendo cambios conformacionales únicos que afinan las vías de señalización intracelular. Su perfil cinético indica un inicio de acción lento, lo que permite una modulación matizada de la actividad del receptor e influye en la dinámica de la transmisión sináptica sin alteraciones bruscas. | ||||||
BINA | 866823-73-6 | sc-361121 sc-361121A | 10 mg 50 mg | $134.00 $756.00 | 1 | |
La BINA actúa como modulador selectivo del mGluR-2, distinguiéndose por su capacidad de formar interacciones electrostáticas únicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto facilita un efecto alostérico distinto, que conduce a una alteración de la dinámica del receptor y a una mayor eficacia en la transducción de señales. Su cinética de reacción revela un compromiso gradual con el receptor, lo que permite una modulación sostenida de las vías descendentes, influyendo así en la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica. | ||||||