MELK アクチベーター

一般的なMELK活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、リチウムCAS 7439-93-2、β-エストラジオールCAS 50-28-2、レチノイン酸（すべてトランスCAS 302-79-4）が含まれるが、これらに限定されない。

MELK活性化物質とは、ここで述べる広い意味でのMELK活性化物質であり、母体発生ロイシンジッパーキナーゼの活性に間接的に影響を与える様々な化学物質を包含する。これらの化学物質は多様なメカニズムで作用し、MELKの機能的役割と交差したり調節したりする様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える。

フォルスコリン、EGF、IGF-1などの化学物質は、MELKを直接活性化するのではなく、MELKの活性を変化させる可能性のある細胞過程に影響を与える。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、複数のキナーゼやシグナル伝達カスケードに影響を与える。同様に、EGFやIGF-1のような成長因子は、受容体チロシンキナーゼ経路を引き起こし、MELKも関与する細胞周期調節やアポトーシスに関与することが知られている。さらに、ホルボールエステル（PMA）、ホルモン（エストロゲン、テストステロン）、ビタミン（レチノイン酸、ビタミンD3）のような他の化合物も、MELK活性に影響を与えるようなシグナル伝達経路や遺伝子発現プロファイルを調節する可能性がある。MELKへの影響は、細胞環境の変化、遺伝子発現の変化、あるいは異なるシグナル伝達経路間のクロストークから生じる可能性がある。