MEK-1 Inhibitoren
Gängige MEK-1 Inhibitors sind unter underem PD 98059 CAS 167869-21-8, Cobimetinib CAS 934660-93-2, MEK 162 und BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
MEK-1, auch bekannt als MAP2K1 oder mitogen-aktivierte Proteinkinase 1, ist eine zentrale Komponente innerhalb des MAP-Kinase-Signalwegs, einer grundlegenden intrazellulären Signalkaskade, die an verschiedenen zellulären Prozessen wie Proliferation, Differenzierung und Apoptose beteiligt ist. MEK-1 fungiert als eine Proteinkinase mit doppelter Spezifität, die in erster Linie für die Phosphorylierung und Aktivierung der extrazellulären signalregulierten Kinasen 1 und 2 (ERK1/2) verantwortlich ist, die anschließend zahlreiche nachgeschaltete Substrate phosphorylieren und so verschiedene zelluläre Reaktionen koordinieren. Insbesondere katalysiert MEK-1 die Phosphorylierung von Threonin- und Tyrosinresten innerhalb der Aktivierungsschleife von ERK1/2, wodurch deren Aktivierung und anschließende Translokation in den Zellkern induziert wird, wo sie die Genexpression und das zelluläre Verhalten modulieren.
Die Hemmung der MEK-1-Aktivität dient als wirksame Strategie zur Störung der anomalen MAP-Kinase-Signalübertragung, die mit verschiedenen pathologischen Zuständen, insbesondere Krebs, in Verbindung gebracht wird. Mechanistisch gesehen beinhaltet die MEK-1-Hemmung typischerweise die kompetitive Bindung von niedermolekularen Inhibitoren an die ATP-Bindungstasche des Enzyms, wodurch die ATP-Bindung und die anschließende Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele verhindert wird. Darüber hinaus können allosterische Inhibitoren auch die MEK-1-Aktivität hemmen, indem sie Konformationsänderungen induzieren, die die Substraterkennung und die katalytische Aktivität beeinträchtigen. Bestimmte Verbindungen wirken außerdem als MEK-1-Inhibitoren, indem sie vorgeschaltete Signalereignisse oder Gerüstproteine, die für die MEK-1-Aktivierung unerlässlich sind, unterbrechen und so indirekt deren Aktivität unterdrücken. Insgesamt bietet die Aufklärung der genauen Mechanismen der MEK-1-Hemmung wertvolle Erkenntnisse für die Entwicklung von Strategien, die auf die dysregulierte MAP-Kinase-Signalübertragung in verschiedenen Krankheitskontexten abzielen.
Artikel 21 von 24 von insgesamt 24
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Wirksamer MEK-Inhibitor, der den MAPK-Signalweg direkt beeinflusst, indem er auf MEK-1 abzielt, die MEK-Aktivität hemmt und die für die nachgeschaltete Signalübertragung wesentlichen Phosphorylierungsvorgänge unterbricht. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
Reversin ist ein potenter MEK-1-Inhibitor, der sich dadurch auszeichnet, dass er eine Konformationsänderung des Enzyms hervorruft und dadurch seine Phosphorylierungsaktivität behindert. Dieser Wirkstoff weist einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum auf, wodurch seine Bindungsaffinität erhöht wird. Darüber hinaus erleichtern die besonderen strukturellen Merkmale von Reversin die selektive Hemmung, wodurch die Interferenz mit verwandten Signalwegen minimiert wird. Sein kinetisches Profil zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, was seine Wirksamkeit bei der Modulation der MEK-1-Aktivität unterstreicht. | ||||||
Myricetin 3-Rhamnoside | 17912-87-7 | sc-221964 | 2 mg | $100.00 | ||
Myricetin 3-Rhamnosid wirkt als selektiver MEK-1-Inhibitor, der eine einzigartige Bindungsdynamik durch Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms aufweist. Seine Flavonoidstruktur ermöglicht spezifische Konformationsanpassungen, die seine inhibitorische Potenz verstärken. Die Reaktionskinetik der Verbindung zeigt einen allmählichen Beginn, was auf eine nachhaltige Modulation der MEK-1-Aktivität hindeutet. Darüber hinaus können seine Löslichkeitseigenschaften die zelluläre Aufnahme und Verteilung beeinflussen, was sich auf seine Gesamtwirksamkeit in den Signalwegen auswirkt. | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | $430.00 | ||
Das Hymenialdisin-Analogon 1 fungiert als MEK-1-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, durch komplizierte elektrostatische Wechselwirkungen und π-π-Stapelung stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Diese Verbindung weist eine einzigartige Konformationsflexibilität auf, die es ihr ermöglicht, sich an das aktive Zentrum anzupassen und die Bindungsaffinität zu optimieren. Ihr kinetisches Profil zeigt eine schnelle anfängliche Interaktion, gefolgt von einer langsameren Dissoziation, was auf eine längere Bindung mit MEK-1 hindeutet. Darüber hinaus kann seine lipophile Natur die Membrandurchlässigkeit erhöhen, was seine Interaktion mit zellulären Signalnetzwerken beeinflusst. | ||||||