MECL-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MECL-1 incluyen, entre otros, Disulfiram CAS 97-77-8, Oprozomib CAS 935888-69-0, ONX 0914 CAS 960374-59-8, Ixazomib CAS 1072833-77-2 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.

La clase química de los inhibidores de MECL-1 comprende una serie de compuestos que se dirigen predominantemente al sistema proteasómico, afectando así indirectamente a la actividad de MECL-1. Esta clase incluye varios inhibidores específicos del proteasoma, como bortezomib, carfilzomib y MLN9708 (Ixazomib), conocidos por sus potentes efectos inhibidores de la degradación proteasomal. Estos inhibidores funcionan uniéndose al proteasoma y obstruyendo su actividad proteolítica, lo que puede conducir a una disminución de la actividad de MECL-1 como parte del impacto más amplio sobre el sistema proteasoma.

Los compuestos como ONX 0914 y oprozomib, que son más selectivos hacia el inmunoproteasoma, representan un enfoque dirigido dentro de esta clase. Su inhibición selectiva de las subunidades del inmunoproteasoma, incluido el MECL-1, pone de relieve su capacidad para reducir específicamente la función de este último. La lactocistina, aunque inicialmente aumenta los niveles de subunidades del proteasoma, puede conducir a una inhibición general de la actividad del proteasoma tras una exposición prolongada, afectando así a la función de MECL-1. Además, también se incluyen en esta clase los compuestos con efectos no selectivos sobre los proteasomas, como el nelfinavir, un inhibidor de la proteasa del VIH. Su rango de acción más amplio puede conducir inadvertidamente a la disminución de la actividad de MECL-1 como parte de la inhibición de la función del proteasoma. Los compuestos naturales como el celastrol y el ácido betulínico, conocidos por su actividad antiproteasomal, amplían aún más la diversidad de esta clase. Muestran sus efectos inhibidores induciendo estrés proteotóxico e interrumpiendo la función proteasomal normal, respectivamente.