MDM-2激活剂

常见的 MDM-2 激活剂包括但不限于 Nutlin-3 CAS 548472-68-0 和 p53 激活剂 III，RITA CAS 213261-59-7。

MDM2 激活剂是一系列化学化合物，通过各种机制可增强 MDM2 的功能活性，尤其是在 p53 通路受损的细胞环境中。Nutlin-3a、RG7112 和 HLI373 等化合物可作为 p53 的竞争性拮抗剂，与 MDM2 蛋白结合并阻止其与 p53 的相互作用。虽然这通常会稳定和激活 p53，但在 p53 发生突变或缺失的细胞中，这些化合物可能会通过稳定 MDM2 本身，无意中增加 MDM2 的 E3 泛素连接酶活性。同样，MI-219、MI-773 (SAR405838) 和 AMG 232 等分子也被设计用于破坏 MDM2 与 p53 之间的相互作用。

MDM2 是一种 E3 泛素蛋白连接酶，在调节 p53 肿瘤抑制因子方面起着至关重要的作用。它通过促进 p53 的泛素化和随后的蛋白酶体降解来发挥作用。因此，增强 MDM2 活性的化合物会间接导致 p53 水平下降，从而使细胞得以增殖和存活。需要注意的是，增强 MDM2 的活性可能会抑制 p53 的抑瘤作用，因此可能会产生致癌作用。