MCTS2 抑制因子

常见的 MCTS2 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

MCTS2 的化学抑制剂包括多种干扰信号传导途径和酶活性的化合物，而信号传导途径和酶活性是该蛋白发挥功能所必需的。著名的激酶抑制剂 Staurosporine 可阻断信号转导途径中 MCTS2 激活所必需的磷酸化过程。同样，沃特曼宁和 LY294002 也都能抑制磷酸肌醇 3-激酶（PI3K），从而有效削弱通常会导致 MCTS2 激活的下游信号传导。通过破坏 PI3K 通路，这些抑制剂阻碍了任何涉及 MCTS2 的信号级联。U0126 和 PD98059 专门针对 MAPK/ERK 通路中的 MEK1/2，该通路位于 MCTS2 的上游。由于缺乏通常会增强 MCTS2 功能的下游信号，它们对 MEK1/2 的抑制作用会降低 MCTS2 的活性。

在 p38 MAP 激酶通路中，SB203580 可作为一种选择性抑制剂，通过阻止激酶对蛋白的影响来降低 MCTS2 的活性。SP600125 是另一种在 MCTS2 的调控过程中发挥作用的激酶 JNK 的靶向药物，它能抑制 JNK 的活性，从而降低 MCTS2 在相应信号通路中的作用。雷帕霉素可抑制 MCTS2 的 PI3K/AKT 通路的核心成分 mTOR，从而降低该蛋白的活性。蛋白激酶 C（PKC）能调节涉及 MCTS2 的各种信号通路，GF109203X 和 Ro-31-8220 都能抑制它，从而降低 MCTS2 的功能活性。PP2 作为 Src 激酶家族的抑制剂，会破坏多个靶点的磷酸化，包括那些调控 MCTS2 的靶点，从而降低该蛋白的活性。最后，伊马替尼的靶点是 Bcr-Abl 激酶和 c-Kit，它们参与了调控 MCTS2 的途径，伊马替尼对这些激酶的抑制导致 MCTS2 活性降低。