MCTP2 억제제

일반적인 MCTP2 억제제에는 BAPTA/AM CAS 126150-97-8, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 2-APB CAS 524-95-8, 제스토스폰긴 C CAS 88903-69-9, SK&F 96365 CAS 130495-35-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

MCTP2 억제제는 막 수송에서 MCTP2 기능의 칼슘 의존적 측면을 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, BAPTA-AM과 탭시가르긴은 모두 MCTP2의 활동에 중요한 세포 내 칼슘 균형을 교란하는 역할을 하는데, BAPTA-AM은 칼슘의 선택적 킬레이션을 통해 이를 달성하는 반면 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 ER 칼슘 저장을 방해합니다. 이와 유사하게, 2-APB와 제스토스퐁긴 C는 IP3 수용체 매개 칼슘 방출을 표적으로 하며, SKF-96365는 수용체 매개 칼슘 진입 채널을 억제하여 MCTP2가 의존하는 칼슘 신호를 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. ML-9 및 U-73122와 같은 화합물은 각각 세포 골격 역학 조절과 MCTP2 매개 과정에 중요한 이차 전달 물질 생성에 관여하는 업스트림 키나아제 및 효소인 MLCK 및 포스포리파제 C에 작용하여 간접적으로 MCTP2 활성을 방해합니다.

니페디핀, TMB-8, 라이노딘, KN-93과 같은 화합물에 의한 칼슘 유입 및 방출 조절을 통해 MCTP2에 대한 추가적인 억제 효과를 얻을 수 있습니다. L형 칼슘 채널 차단제인 니페디핀은 칼슘 유입을 제한하여 간접적으로 MCTP2의 활동을 감소시킵니다. TMB-8과 라이노딘은 내부 저장고에서 칼슘 방출을 방해하는데, TMB-8은 억제제 역할을 하고 라이노딘은 라이노딘 수용체를 열린 상태로 고정하여 고갈을 유발합니다. 또한 W-7과 KN-93은 칼슘과 상호 작용하는 단백질의 길항제로 작용하여 MCTP2 기능을 조절합니다: W-7은 칼모둘린 의존적 과정을 억제하고 KN-93은 칼슘 신호 경로에 관여하는 단백질을 인산화하는 키나아제인 CaMKII를 표적으로 합니다. 종합적으로, 이러한 억제제는 서로 다른 분자 메커니즘을 사용하여 MCTP2의 기능적 활성을 감소시켜 이 단백질의 수송 능력 조절에 칼슘이 필수적인 역할을 한다는 점을 강조합니다.