Der Mineralocorticoid-Rezeptor (MCR) spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Elektrolythaushalts, des Blutvolumens und des Blutdrucks. Als Teil der Kernrezeptorfamilie reagiert diese Gruppe von Transkriptionsfaktoren auf eine Vielzahl von Liganden, zu denen Steroidhormone, Schilddrüsenhormone und Retinoide gehören, und steuert letztendlich die Genexpression. Der MCR kann sich bei Aktivierung spezifisch an Mineralocorticoide, vor allem an Aldosteron, binden. Diese Bindung beeinflusst vor allem die Nieren, wo die Aktivierung des MCR die Natriumresorption und die Kaliumausscheidung fördert und eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des Blutvolumens und -drucks spielt. Darüber hinaus kommt MR auch in anderen Geweben vor, wie z. B. im Herzen, im Gehirn und im Dickdarm, was auf seine vielfältigen Aufgaben im Körper hinweist, die über den reinen Flüssigkeitshaushalt hinausgehen.
Die chemische Klasse der MCR-Aktivatoren soll die Aktivität oder Expression des Mineralocorticoid-Rezeptors steigern. Aktivatoren können die Reaktion des Rezeptors auf seinen natürlichen Liganden, das Aldosteron, verstärken oder den Rezeptor sogar direkt ohne Anwesenheit des Liganden stimulieren. Diese Verstärkung hat tiefgreifende physiologische Auswirkungen, insbesondere auf die Nierenfunktion und die kardiovaskuläre Gesundheit. Durch die Modulation der MCR-Aktivität ermöglichen diese Aktivatoren ein tieferes Verständnis der komplexen Rolle dieses Rezeptors sowohl bei Gesundheit als auch bei Krankheit.
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