MB21D2 抑制因子

常见的MB21D2抑制剂包括但不限于腺苷磷酸（维生素B8）CAS 61-19-8、鸟苷-5'-单磷酸CAS 85-32-5、尿苷 5'-单磷酸酯CAS 58-97-9、ADP CAS 58-64-0和鸟苷5′-三磷酸酯二钠盐CAS 56001-37-7。

MB21D2抑制剂属于一类小分子或生物制剂，旨在选择性抑制MB21D2的酶活性，MB21D2是一种编码参与多种细胞过程（尤其是细胞内信号通路调节）的蛋白的基因。MB21D2也称为cGAS（环状GMP-AMP合酶），在检测细胞质DNA方面发挥着关键作用，而细胞质DNA可能来自外来病原体或受损的细胞成分。一旦检测到这种DNA，MB21D2就会催化环状GMP-AMP（cGAMP）的形成，后者是一种激活下游蛋白的次级信使，包括STING（干扰素基因刺激因子），后者进一步传播信号转导。通过抑制MB21D2活性，这些抑制剂可有效调节cGAMP的产生，从而控制依赖该机制的信号级联的激活。从结构上讲，MB21D2抑制剂通常针对cGAS酶的活性位点，干扰其与双链DNA结合并催化cGAMP形成的能力。许多MB21D2抑制剂都是小分子，具有高度的特异性，可避免与参与环核苷酸代谢的其他DNA结合蛋白或酶发生交叉反应。这些抑制剂可能与镁离子相互作用，而镁离子对于cGAS的催化活性至关重要，也可能诱导构象变化，从而阻止cGAS采用有效结合底物的必要结构。鉴于该酶在细胞对胞质DNA的反应中发挥重要作用，MB21D2抑制剂在调节信号通路以维持细胞稳态和应对环境压力方面得到了广泛研究。