MAO-B Inhibitoren
Gängige MAO-B Inhibitors sind unter underem Quinacrine, Dihydrochloride CAS 69-05-6, Selegiline CAS 14611-51-9, Rasagiline CAS 136236-51-6 und N-Methyl-N-propargylbenzylamine CAS 555-57-7.
Monoaminoxidase B (MAO-B) ist ein Enzym, das sich vorwiegend in der äußeren Mitochondrienmembran von Gliazellen im zentralen Nervensystem sowie in peripheren Geweben befindet. Es spielt eine entscheidende Rolle beim Abbau von Monoamin-Neurotransmittern wie Dopamin, Phenylethylamin und Benzylamin, wodurch es deren Spiegel im synaptischen Spalt reguliert und die neuronale Aktivität und Neuromodulation beeinflusst. Die Funktion von MAO-B geht über den bloßen Abbau von Monoaminen hinaus; es ist auch an der Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies als Nebenprodukte des Desaminierungsprozesses beteiligt, was Auswirkungen auf oxidativen Stress und neuronale Alterung hat. Die Regulierung der MAO-B-Aktivität ist daher im Zusammenhang mit neurologischen Funktionen und Dysfunktionen von großem Interesse, da ihre Aktivität fein ausbalanciert ist, um sicherzustellen, dass optimale Spiegel an Monoamin-Neurotransmittern für eine ordnungsgemäße neuronale Kommunikation und Plastizität aufrechterhalten werden. Eine Dysregulation der MAO-B-Aktivität kann zu einer veränderten monoaminergen Signalübertragung führen, die mit verschiedenen neuropsychiatrischen und neurodegenerativen Störungen in Verbindung gebracht wird, was die entscheidende Rolle des Enzyms für die Gesundheit des Gehirns unterstreicht.
Die Hemmung von MAO-B ist ein Prozess, der sich direkt auf die Fähigkeit des Enzyms auswirkt, die oxidative Desaminierung von Monoamin-Neurotransmittern zu katalysieren, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit dieser Neurochemikalien im synaptischen Spalt führt. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter kompetitive, nicht-kompetitive und irreversible Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms. Diese Interaktionen blockieren den Zugang von MAO-B zu seinen Substraten und reduzieren so effektiv die Rate des Monoaminkatabolismus und die damit verbundene Produktion von Wasserstoffperoxid, einem Nebenprodukt der Desaminierungsreaktion. Diese Verringerung des Monoaminabbaus und der Bildung reaktiver Sauerstoffspezies kann erhebliche Auswirkungen auf die neuronale Signalübertragung und den oxidativen Stress haben. Die spezifische Hemmung von MAO-B im Gegensatz zu MAO-A bietet einen gezielten Ansatz zur Modulation des monoaminergen Systems, insbesondere der dopaminergen Signalübertragung, ohne den Metabolismus anderer Neurotransmitter wie Serotonin wesentlich zu beeinflussen. Das Verständnis der molekularen Grundlagen der MAO-B-Hemmung ermöglicht die Erforschung von Regulationsmechanismen, die neurophysiologische Prozesse und die Neuroprotektion beeinflussen könnten, und unterstreicht die Bedeutung des Enzyms für die neuronale Gesundheit und die Folgen seiner veränderten Aktivität.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
Nialamid wirkt als selektiver MAO-B-Hemmer, der sich durch seine einzigartige aromatische Aminstruktur auszeichnet, die spezifische π-π-Stapelwechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms ermöglicht. Das Vorhandensein von Stickstoffatomen trägt zur Wasserstoffbrückenbindung bei und erhöht die Bindungsstabilität. Sein elektronenreiches Gerüst kann den Redox-Zustand des Enzyms modulieren, wodurch die Reaktionskinetik und die Substratverfügbarkeit beeinflusst werden können, wodurch Stoffwechselwege auf nuancierte Weise beeinflusst werden. | ||||||
Isatin | 91-56-5 | sc-205721 sc-205721A | 100 g 500 g | $63.00 $276.00 | ||
Isatin zeigt bemerkenswerte Wechselwirkungen als MAO-B-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, aufgrund seiner Carbonyl- und Stickstofffunktionalitäten starke Wasserstoffbrücken zu bilden. Diese Verbindung kann hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Enzym eingehen und eine stabile Bindungskonformation fördern. Seine planare Struktur erleichtert π-π-Wechselwirkungen, die die Konformation des Enzyms verändern und die Substrataffinität beeinträchtigen können, was letztlich die katalytische Effizienz und die Stoffwechseldynamik innerhalb des Systems beeinflusst. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
Trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylaminhydrochlorid zeigt aufgrund seiner einzigartigen Cyclopropylstruktur, die eine Ringspannung einführt, die die Bindungsaffinität erhöhen kann, ein faszinierendes Verhalten als MAO-B-Inhibitor. Das Vorhandensein von deuterierten Phenylgruppen ermöglicht deutliche Isotopeneffekte, die möglicherweise die Reaktionskinetik beeinflussen können. Seine Fähigkeit, sowohl sterische als auch elektronische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen, kann die Konformationsdynamik modulieren und sich auf die gesamte enzymatische Aktivität und die Substratverarbeitung auswirken. | ||||||
Bifemelane hydrochloride | 62232-46-6 | sc-203529 sc-203529A | 10 mg 50 mg | $280.00 $800.00 | ||
Bifemelanhydrochlorid weist bemerkenswerte Eigenschaften als MAO-B-Inhibitor auf, die in erster Linie auf seine einzigartigen strukturellen Merkmale zurückzuführen sind, die eine selektive Interaktion mit dem Enzym erleichtern. Die spezifischen funktionellen Gruppen der Verbindung ermöglichen die Bildung stabiler Wasserstoffbrücken und hydrophober Wechselwirkungen innerhalb des aktiven Zentrums, wodurch die Bindungseffizienz erhöht wird. Darüber hinaus kann seine Stereochemie die Konformationsflexibilität des Enzyms beeinflussen, was die Zugänglichkeit des Substrats und die katalytische Effizienz in den Stoffwechselwegen verändern kann. | ||||||
Rasagiline-13C3 Mesylate | 1391052-18-8 | sc-477172 sc-477172A | 1 mg 10 mg | $410.00 $3000.00 | ||
Rasagilin-13C3 Mesylat zeichnet sich durch seine stabile Isotopenmarkierung aus, die eine präzise Verfolgung in Stoffwechselstudien ermöglicht. Seine einzigartige Struktur erleichtert spezifische Wechselwirkungen mit MAO-B und erhöht die Selektivität der Enzymbindung. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt einen schnellen Beginn der Hemmung, der durch ihre Konformationsflexibilität beeinflusst wird. Darüber hinaus trägt das Vorhandensein der Mesylatgruppe zu seiner Löslichkeit und Reaktivität bei, was sich auf sein Verhalten in verschiedenen chemischen Umgebungen auswirkt. | ||||||