MAGE-B4 Ativadores

Os activadores comuns do MAGE-B4 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores do MAGE-B4 abrangem um espetro de compostos que aumentam indiretamente a atividade funcional do MAGE-B4 através da modulação de várias vias de sinalização celular. A forskolina, ao elevar o AMPc intracelular, ativa a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar substratos que podem interagir com o MAGE-B4 e aumentar a sua atividade na sua via de sinalização. A ionomicina, através da sua ação como ionóforo de cálcio, aumenta as concentrações de cálcio intracelular, activando potencialmente cinases dependentes de cálcio/calmodulina que podem influenciar a atividade das proteínas ligadas ao MAGE-B4. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a bisindolilmaleimida I, através da sua modulação das isoformas da proteína quinase C (PKC), podem levar a cascatas de sinalização alteradas, aumentando assim indiretamente a atividade do MAGE-B4 ao afetar as proteínas ou vias que interagem com ele.

O galato de epigalocatequina (EGCG) e a esturosporina, embora funcionem principalmente como inibidores da quinase, podem alterar a dinâmica da sinalização celular para favorecer a ativação de vias em que o MAGE-B4 está envolvido. O análogo do AMPc Dibutiril-AMP (db-AMP) e o agonista beta-adrenérgico isoproterenol actuam para aumentar os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA e ao potencial aumento da sinalização do MAGE-B4. A esfingosina-1-fosfato (S1P) liga os receptores acoplados à proteína G e ativa as vias a jusante que podem aumentar a atividade do MAGE-B4. O LY294002, como inibidor da PI3K, pode ativar indiretamente vias compensatórias que aumentam a função do MAGE-B4. Do mesmo modo, o SKF-96365 e o ácido retinóico, embora influenciem a sinalização do cálcio e a expressão genética, respetivamente, podem levar a alterações celulares que aumentam a atividade funcional do MAGE-B4 através de interacções indirectas com a sua rede de sinalização.