MACROH2A1, communément appelé H2AFY, joue un rôle important dans les subtilités de l'organisation de la chromatine. Ses activateurs agissent principalement en modulant divers aspects de la dynamique de la chromatine, en influençant directement ou indirectement l'implication et la fonction de MACROH2A1. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase comme la trichostatine A (TSA) et le vorinostat ciblent spécifiquement les enzymes responsables de l'élimination des groupes acétyles des histones, ce qui conduit à une configuration ouverte de la chromatine qui peut être associée à la fonction de MACROH2A1. La 5-Azacytidine, qui cible la méthylation de l'ADN, ainsi que d'autres composés qui inhibent différentes histones méthyltransférases, notamment BIX-01294, Chaetocin et UNC1999, contribuent au paysage de la méthylation des histones, un déterminant de l'état de la chromatine. Ces molécules, ainsi que d'autres ciblant différentes facettes de la modification de la chromatine, telles que l'inhibiteur de bromodomaine PFI-1, illustrent la diversité des moyens par lesquels les composés chimiques peuvent influencer l'environnement chromatinien, ce qui a un impact sur le rôle et la fonction de MACROH2A1.
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