mAChR M1 抑制因子

常见的mAChR M1抑制剂包括但不限于AQ-RA 741 CAS 123548-16-3、盐酸苯海拉明CAS 147-24-0、盐酸比哌立登 CAS 1235-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0和Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4。

M1抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制M1亚型毒蕈碱乙酰胆碱受体的活性。这些受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，通过与神经递质乙酰胆碱相互作用，广泛参与各种生理过程。M1亚型的mAChR主要表达于中枢神经系统，尤其是海马、大脑皮层和纹状体等区域。该亚型受体与Gq/11蛋白结合，激活后触发一系列细胞内信号传导通路，包括激活磷脂酶C、增加三磷酸肌醇（IP3）的产生以及随后从细胞内储存中释放钙离子。M1受体参与调节多种细胞内过程，如磷脂代谢、钙信号传导和促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径的激活。

M1受体抑制剂通过与受体结合并阻止其被内源性乙酰胆碱激活来发挥其功能。这种抑制作用导致通常由M1受体激活启动的下游信号传导过程减少。mAChR M1抑制剂的化学结构可能存在显著差异，从小型有机分子到更复杂的结构，每种结构都有不同的结合亲和力和选择性。这些化合物通常与受体的正构或变构位点相互作用，从而完全阻断受体的功能或适度调节其活性。设计并研究mAChR M1抑制剂需要对受体的结构，特别是其配体结合域以及构象状态的动态变化有深入的了解。计算建模和结构生物学方面的进步有助于确定这些抑制剂与受体之间的关键相互作用，从而指导开发对M1亚型具有增强选择性和效力的化合物。