Inhibiteurs LTH-A
Les inhibiteurs courants de la LTH-A comprennent, sans s'y limiter, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
La classe des inhibiteurs de la LTH-A comprend une large gamme de composés, chacun conçu pour cibler des enzymes spécifiques ou des nœuds de signalisation qui affectent directement ou indirectement la fonction de la LTH-A. Par exemple, la Wortmannine, un inhibiteur de la LTH-A, est un inhibiteur de la LTH-A. Par exemple, la wortmannine, un inhibiteur de PI3K, cible la sous-unité catalytique p110α, empêchant la conversion de PIP2 en PIP3. Cette formation réduite de PIP3 entrave l'activation de l'Akt, ce qui, si la LTH-A fonctionne en aval de l'Akt, conduit à une réduction de l'activité de la LTH-A. De même, le LY294002 inhibe la PI3K en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site catalytique, ce qui produit un effet comparable sur la LTH-A selon la même logique.
La rapamycine et le NVP-BEZ235, quant à eux, se concentrent sur l'inhibition de la mTOR. La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, qui inhibe mTOR et supprime ensuite la phosphorylation de molécules en aval comme p70S6K et 4E-BP1. Le NVP-BEZ235 inhibe à la fois PI3K et mTOR, offrant un double mécanisme de modulation de la LTH-A si elle est impliquée dans ces voies. Des composés comme l'U0126 et le PD98059 ciblent l'axe MEK-ERK, offrant un autre angle de modulation pour la LTH-A si elle est régulée par ERK1/2. Grâce à ces mécanismes spécifiques, les inhibiteurs de la LTH-A constituent une approche solide pour contrôler l'activité de cette protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K qui se lie à la sous-unité catalytique p110α. En se liant à cette sous-unité, elle empêche PI3K de phosphoryler le PIP2 en PIP3, ce qui est crucial pour l'activation de l'Akt. Cette absence d'activation de l'Akt entraînerait une moindre activation ou modulation de la LTH-A si elle se trouve en aval de l'Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR en se liant à son partenaire de complexe FKBP12. L'inhibition de mTOR supprime ensuite la phosphorylation de p70S6K et de 4E-BP1. Si la LTH-A est régulée par ces molécules en aval de mTOR, son activité sera modifiée. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 entre en compétition avec l'ATP pour la fixation sur le site catalytique de la PI3K. Cela empêche la conversion de PIP2 en PIP3 et entrave ainsi l'activation d'Akt. Si la LTH-A est influencée par l'activité de l'Akt, elle sera indirectement inhibée ou modulée. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe la MEK, bloquant ainsi l'activation de la ERK en aval. Si la LTH-A est directement ou indirectement régulée par l'activation de l'ERK, son activité peut être modulée par cet inhibiteur. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Le GDC-0941 est un puissant inhibiteur de PI3K. Il bloque spécifiquement p110α et p110δ, empêchant la conversion de PIP2 en PIP3 et l'activation subséquente d'Akt. Si la LTH-A se trouve en aval de l'Akt, son activité sera compromise. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
Le NVP-BEZ235 inhibe à la fois PI3K et mTOR, réduisant l'activation de molécules en aval comme Akt et 4E-BP1. Si la LTH-A fonctionne dans des voies en aval de ces molécules, elle sera modulée. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib inhibe la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Si la LTH-A est impliquée dans une voie en aval de l'EGFR, son activité peut être affectée. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib inhibe à la fois l'EGFR et l'HER2/neu, ce qui affecte la signalisation en aval. Si la LTH-A est en aval ou influencée par ces récepteurs tyrosine kinases, sa fonction sera altérée. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Le cobimetinib inhibe la MEK, affectant ainsi l'activation en aval de l'ERK. Si la LTH-A est modulée par ERK, son activité sera indirectement modifiée par cet inhibiteur. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib inhibe MEK1 et MEK2, empêchant la phosphorylation et l'activation de ERK1/2 en aval. Si la LTH-A est directement ou indirectement régulée par ces derniers, son activité sera modifiée. | ||||||