LTH-A Inibitori
Gli inibitori comuni della LTH-A includono, ma non solo, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
La classe degli inibitori di LTH-A comprende un'ampia gamma di composti, ciascuno progettato per colpire specifici enzimi o nodi di segnalazione che influenzano direttamente o indirettamente la funzione di LTH-A. Ad esempio, la wortmannina, un inibitore della PI3K, ha come bersaglio la subunità catalitica p110α, ostacolando la conversione di PIP2 in PIP3. Questa ridotta formazione di PIP3 ostacola l'attivazione di Akt e, se LTH-A funziona a valle di Akt, porta a una riduzione dell'attività di LTH-A. Analogamente, LY294002 inibisce la PI3K competendo con l'ATP per il legame al sito catalitico, ottenendo un effetto comparabile su LTH-A con la stessa logica.
Rapamicina e NVP-BEZ235, invece, si concentrano sull'inibizione di mTOR. La rapamicina forma un complesso con FKBP12, che inibisce mTOR e successivamente sopprime la fosforilazione di molecole a valle come p70S6K e 4E-BP1. NVP-BEZ235 inibisce sia PI3K che mTOR, offrendo un duplice meccanismo di modulazione di LTH-A se è coinvolto in queste vie. Composti come U0126 e PD98059 hanno come bersaglio l'asse MEK-ERK, offrendo un altro angolo di modulazione per la LTH-A se è regolata da ERK1/2. Attraverso questi meccanismi specifici, gli inibitori di LTH-A forniscono un approccio robusto al controllo dell'attività di questa proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore della PI3K che si lega alla subunità catalitica p110α. Legandosi a questa subunità, impedisce alla PI3K di fosforilare il PIP2 in PIP3, che è fondamentale per l'attivazione di Akt. Questa mancata attivazione di Akt porterebbe a una minore attivazione o modulazione di LTH-A se è a valle di Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR legandosi al suo partner complesso FKBP12. L'inibizione di mTOR sopprime successivamente la fosforilazione di p70S6K e 4E-BP1. Se la LTH-A è regolata attraverso queste molecole a valle di mTOR, la sua attività sarà alterata. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 compete con l'ATP per legarsi al sito catalitico di PI3K. Questo impedisce la conversione di PIP2 in PIP3 e quindi ostacola l'attivazione di Akt. Se la LTH-A è influenzata dall'attività di Akt, sarà indirettamente inibita o modulata. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce MEK, bloccando l'attivazione di ERK a valle. Se la LTH-A è regolata direttamente o indirettamente dall'attivazione di ERK, la sua attività può essere modulata da questo inibitore. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 è un potente inibitore di PI3K. Blocca specificamente p110α e p110δ, impedendo la conversione di PIP2 in PIP3 e la successiva attivazione di Akt. Se LTH-A è a valle di Akt, la sua attività sarà compromessa. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235 inibisce sia PI3K che mTOR, riducendo l'attivazione di molecole a valle come Akt e 4E-BP1. Se LTH-A funziona nei percorsi a valle di queste molecole, sarà modulato. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib inibisce la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Se LTH-A è coinvolto in un percorso a valle di EGFR, la sua attività può essere influenzata. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib inibisce sia EGFR che HER2/neu, influenzando la segnalazione a valle. Se LTH-A è a valle o influenzato da queste tirosin-chinasi recettoriali, la sua funzione sarà alterata. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib inibisce MEK, influenzando così l'attivazione a valle di ERK. Se LTH-A è modulato da ERK, la sua attività sarà indirettamente alterata da questo inibitore. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib inibisce MEK1 e MEK2, impedendo la fosforilazione e l'attivazione di ERK1/2 a valle. Se LTH-A è regolato direttamente o indirettamente da questi, la sua attività sarà alterata. | ||||||