Inhibiteurs LRTM2
Les inhibiteurs courants de LRTM2 comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la D-Cyclosérine CAS 339-72-0, la 6-Nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-Dione CAS 118876-58-7, la BAPTA/AM CAS 126150-97-8 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les inhibiteurs de LRTM2 englobent un groupe diversifié de composés chimiques qui, bien qu'ils ne ciblent pas directement LRTM2, exercent leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui convergent finalement vers la régulation à la baisse ou l'inhibition fonctionnelle de LRTM2. LRTM2 est impliquée dans la plasticité et la fonction synaptiques, et son activité est modulée par des voies de signalisation qui contrôlent la force et la plasticité synaptiques. Par exemple, le Bisindolylmaleimide I, par son action sur la PKC, peut inhiber les événements de phosphorylation qui sont cruciaux pour le maintien de la force synaptique, inhibant ainsi indirectement LRTM2 en altérant la signalisation synaptique qui régule son activité. De même, l'antagonisme des récepteurs AMPA par NBQX diminue directement la neurotransmission excitatrice, qui est essentielle au rôle de LRTM2 dans le développement et la fonction des synapses. La réduction de la signalisation excitatrice devrait logiquement entraîner une diminution de la demande fonctionnelle et, par conséquent, une régulation à la baisse de LRTM2.
D'autre part, des composés comme le BAPTA-AM et la Thapsigargin perturbent la signalisation calcique intracellulaire, un élément clé dans la régulation de la plasticité synaptique et de l'excitabilité des neurones, des processus dans lesquels LRTM2 est impliquée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). On sait que le LRTM2 est impliqué dans la fonction synaptique et la plasticité. La PKC joue un rôle essentiel dans la régulation de la force synaptique. En inhibant la PKC, le Bisindolylmaleimide I altérerait la signalisation synaptique, entraînant par la suite la régulation à la baisse de l'activité fonctionnelle de LRTM2 au niveau de la synapse. | ||||||
D-Cycloserine | 68-41-7 | sc-221470 sc-221470A sc-221470B sc-221470C | 200 mg 1 g 5 g 25 g | $27.00 $75.00 $139.00 $520.00 | 4 | |
La d-cyclosérine agit comme un agoniste partiel sur le site de modulation de la glycine du récepteur NMDA. Étant donné que le LRTM2 est impliqué dans les processus synaptiques, en particulier ceux modulés par l'activité du récepteur NMDA, la D-cyclosérine inhiberait indirectement le LRTM2 en entrant en compétition avec les agonistes complets, ce qui freinerait l'activité synaptique médiée par le NMDAR. | ||||||
6-Nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-Dione | 118876-58-7 | sc-478080 | 5 mg | $70.00 | 1 | |
NBQX est un antagoniste compétitif du récepteur AMPA. Le LRTM2 est associé au développement et à la fonction des synapses excitatrices. En bloquant les récepteurs AMPA, le NBQX entraînerait une diminution de la neurotransmission excitatrice, ce qui pourrait réduire l'activité de LRTM2 en raison d'une demande synaptique réduite. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM chélate le calcium intracellulaire, ce qui inhibe la signalisation dépendante du calcium et donc indirectement le rôle de LRTM2 dans la plasticité synaptique. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe le SERCA, ce qui entraîne un dérèglement des voies de signalisation du calcium et une inhibition potentielle des processus de plasticité synaptique liés au LRTM2. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 inhibe CaMKII, qui est essentiel pour la plasticité synaptique; son inhibition peut réduire indirectement l'activité de LRTM2 associée à la plasticité synaptique. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
La concanavaline A se lie aux glycoprotéines et les réticule. La liaison avec LRTM2 pourrait entraver stériquement ses interactions synaptiques, entraînant une inhibition fonctionnelle. | ||||||