LRRC8E 활성제
일반적인 LRRC8E 활성화제에는 C646 CAS 328968-36-1, 플로레틴 CAS 60-82-2, 플루페나믹산 CAS 530-78-9, 타목시펜 CAS 10540-29-1 및 벤즈브로마론 CAS 3562-84-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
LRRC8E를 포함하는 체적 조절 음이온 채널(VRAC)은 다양한 메커니즘을 통해 이 채널의 활성을 조절할 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. VRAC의 강력한 억제제인 DCPIB는 LRRC8E를 포함하지 않는 다른 VRAC 복합체를 억제하여 LRRC8E 함유 채널을 선택적으로 활성화할 수 있습니다. 또 다른 염화물 채널 차단제인 인도닐옥시아세트산(IAA-94)도 비슷한 원리로 작동합니다. 이 약은 LRRC8E를 포함하지 않는 VRAC를 우선적으로 억제하여 LRRC8E를 포함하는 채널의 활성을 간접적으로 증가시킬 수 있습니다. 플로레틴과 벤즈브로마론도 잠재적으로 막 환경 또는 채널 자체와 직접 상호 작용하여 게이트 특성을 변화시킴으로써 LRRC8E를 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 페나메이트 계열의 NSAID에 속하는 플루페나믹산과 니플루믹산은 LRRC8E를 함유한 VRAC를 비롯한 다양한 이온 채널과 상호작용하여 막 역학에 영향을 주거나 채널 기능을 직접적으로 조절할 수 있습니다.
선택적 에스트로겐 수용체 조절제로 주로 알려진 타목시펜은 채널 조절에 영향을 미치는 세포 신호 경로를 변경하여 LRRC8E 함유 채널의 활성화를 유도할 수 있습니다. 벤즈브로마론은 신장 음이온 수송에 작용하여 직접 또는 간접적인 메커니즘을 통해 활성화제 역할을 할 수도 있습니다. DIDS는 다른 음이온 채널을 억제함으로써 세포가 이온 항상성을 유지하기 위해 보상할 때 LRRC8E를 함유한 VRAC 활성을 상향 조절할 수 있습니다. 클로피브릭산과 지질막 또는 조절 단백질의 상호 작용은 LRRC8E의 활성화로 이어질 수 있습니다. 세포 부피 조절에 중요한 역할을 하는 타우린은 삼투압 스트레스에 대한 세포 반응의 일부로 LRRC8E를 활성화할 수 있습니다. 마지막으로 세포 신호 전달에 관여하는 지방산인 아라키돈산은 세포막의 지질 환경을 변화시키거나 채널 개방으로 이어지는 신호 경로를 활성화하여 LRRC8E 함유 채널의 활성을 조절할 수 있습니다. 이러한 각 활성화제는 뚜렷한 상호 작용과 조절을 통해 LRRC8E 함유 음이온 채널의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
DCPIB는 부피 조절 음이온 채널(VRAC)의 강력하고 선택적인 억제제로 알려져 있습니다. LRRC8E는 VRAC 복합체의 일부를 형성하며, 이들의 활동은 일반적으로 DCPIB에 의해 억제됩니다. 그러나 LRRC8E가 DCPIB에 민감하지 않은 헤테로메릭 조립체의 일부인 시나리오에서 이 화합물의 존재는 LRRC8E를 포함하지 않는 다른 VRAC를 억제함으로써 LRRC8E 함유 VRAC의 선택적 활성화로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
플로레틴은 다양한 음이온 채널을 억제하는 것으로 밝혀진 페놀 화합물입니다. 플로레틴은 특정 음이온 채널 집단을 억제함으로써 세포가 이온 항상성을 유지하려고 시도할 때 LRRC8E 함유 VRAC의 보상적 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
플루페나믹산은 비스테로이드성 항염증제의 페나메이트 그룹에 속하며 다양한 이온 채널과 상호 작용하는 것으로 나타났습니다. 막 환경을 조절하거나 채널과 직접 상호 작용하여 게이트 특성을 변경함으로써 LRRC8E 함유 채널을 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
선택적 에스트로겐 수용체 조절제인 타목시펜은 염화물 채널을 간접적으로 활성화하는 것으로 나타났습니다. 타목시펜은 채널 서브유닛의 인산화 상태를 변경하거나 조절 단백질과 상호 작용하는 등 VRAC가 작동하는 세포 맥락을 변경하여 LRRC8E를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
벤즈브로마론은 신장에서 음이온 수송에 작용하는 요산제입니다. 이는 채널과 직접 상호 작용하거나 VRAC 활성화에 유리한 세포 이온 농도를 변경하는 등 유사한 방식으로 LRRC8E 함유 VRAC를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
또 다른 페나메이트계 NSAID인 니플루믹산은 다양한 염화물 채널과 상호 작용하는 것으로 나타났습니다. 니플루믹산은 지질 환경의 직접적인 상호작용 또는 조절 등 플루페남산과 유사한 메커니즘을 통해 LRRC8E 함유 VRAC를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
지질 수치를 조절하는 데 사용되는 피브레이트 약물인 클로피브릭산은 염화물 채널과 상호 작용하는 것으로 보고되었습니다. LRRC8E의 활성화는 지질막 또는 VRAC 활성을 조절하는 조절 단백질과의 상호 작용 때문이라는 가설을 세울 수 있습니다. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
타우린은 세포 부피와 삼투압 균형을 조절하는 것으로 밝혀진 아미노산입니다. 타우린은 세포 부피의 변화에 대응하기 위해 VRAC 활성을 필요로 하는 삼투압 조절 메커니즘을 통해 LRRC8E를 활성화할 가능성이 있습니다. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
아라키돈산은 다양한 이온 채널의 활성을 조절할 수 있는 지방산입니다. LRRC8E의 잠재적 활성화는 막 환경의 조절 또는 VRAC의 개방으로 이어지는 경로를 활성화하는 신호 분자로 작용하여 발생할 수 있습니다. | ||||||