LRRC73阻害剤

一般的なLRRC73阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびWortmannin CAS 19545-26-7に限定されるものではない。

LRRC73の化学的阻害剤は、このタンパク質の機能的活性に重要な特定の細胞内プロセスやシグナル伝達経路を阻害することができる。例えば、広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、LRRC73の機能性に必要なキナーゼ依存性の活性化過程やリン酸化状態を阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、LRRC73の機能に不可欠なPKCを介したシグナル伝達経路を阻害する。その延長として、もう一つのPKC阻害剤であるGö 6983も同じ前提で作用し、LRRC73の活性化に不可欠なシグナル伝達カスケードを阻害する。数多くのシグナル伝達経路の上流制御因子であるSrcファミリーキナーゼは、PP2によって阻害される可能性があり、その結果、必要な上流シグナル伝達事象を阻害することによってLRRC73の活性を低下させることになる。

さらに、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K依存性経路を阻害し、LRRC73の役割にとって重要な下流のシグナル伝達成分の活性化を妨げることによって、LRRC73の活性を抑制することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、LRRC73が関与している可能性のあるmTORシグナル伝達経路を遮断し、LRRC73の活性を阻害する。U0126やPD98059などのMEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を遮断することにより、LRRC73を含む下流タンパク質のリン酸化と活性化を防ぐことができる。p38 MAPK阻害剤SB203580やJNK阻害剤SP600125のような他のMAPキナーゼの阻害剤は、LRRC73の制御に寄与する異なるMAPキナーゼ経路を阻害することにより、LRRC73活性の障害をもたらす。さらに、ROCK阻害剤であるY-27632は、Rho/ROCKシグナル伝達経路を阻害し、LRRC73の活性制御と阻害に影響を及ぼす可能性がある。これらのメカニズムにより、各化学阻害剤はLRRC73の正常な機能状態を効果的に破壊し、その阻害に導くことができる。