LRRC70 抑制因子

常见的 LRRC70 抑制剂包括但不限于 SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、TGF-β RI 激酶抑制剂 V CAS 627536-09-8、A 83-01 CAS 909910-43-6 和 GW788388 CAS 452342-67-5 等。

LRRC70 的化学抑制剂可与对其功能至关重要的信号通路相互作用。例如，SB-431542、LY-364947 和 SD-208 是专门针对转化生长因子-β（TGF-beta）信号通路的化学物质。众所周知，TGF-beta 可调节各种细胞过程，通过抑制这一途径，这些化学物质可减少参与这一信号级联的蛋白质（包括 LRRC70）的激活。这种抑制是通过阻断 TGF-beta I 型受体（即活化素受体样激酶 5 (ALK5)，也可能是 ALK4）来实现的。通过与这些受体结合并阻止其磷酸化和随后的信号传导，这些抑制剂可以削弱 LRRC70 的功能活性。

通过使用 A-83-01、GW788388 和 RepSox 等同样以 ALK5 和相关受体为靶点的化学物质，可以实现进一步的抑制。通过保持选择性抑制特性，这些化学物质可确保与 LRRC70 相关的信号传导受到特异性抑制。与此类似，Galunisertib（LY-2157299）和 EW-7197 也限制了 TGF-beta 受体的激酶活性，从而减少了导致 LRRC70 激活的下游信号事件。ITD-1 在选择性抑制 TGF-beta 通路方面的作用进一步支持了对 LRRC70 的抑制，因为它降低了该通路的整体活性。LY2109761 对 I 型和 II 型 TGF-beta 受体具有双重抑制作用，为降低 LRRC70 的活性提供了广泛的机制。最后，SB-505124 和 SB-525334 通过抑制 ALK5，阻止了通常会导致 LRRC70 激活的信号级联的启动，从而促进了对 LRRC70 的功能性抑制。这些化学抑制剂虽然在结构上各不相同，但它们的共同目标都是在各个环节上破坏 TGF-beta 信号通路，从而抑制 LRRC70 的功能活性。