LRRC51 Attivatori

I comuni attivatori del CARC51 includono, ma non solo, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

LRRC51 può influenzare il suo stato di fosforilazione attraverso varie vie di segnalazione intracellulare. Il dibutirril-cAMP e la forskolina aumentano entrambi i livelli di cAMP intracellulare, che a loro volta attivano le protein chinasi cAMP-dipendenti (PKA). Una volta attivata, la PKA può fosforilare direttamente LRRC51, potenziandone l'attività. Analogamente, Zaprinast e IBMX determinano un aumento del cAMP inibendo le fosfodiesterasi, tra cui la PDE5 e le fosfodiesterasi non selettive, rispettivamente. Questo aumento dei livelli di cAMP determina anche l'attivazione della PKA, che può agire su LRRC51. Nel frattempo, Rolipram inibisce specificamente la fosfodiesterasi 4, determinando anch'esso un aumento del cAMP e la successiva fosforilazione mediata dalla PKA di LRRC51. Al contrario, il PMA attiva la protein chinasi C (PKC) e l'Endotelina-1 attiva la PKC attraverso i suoi recettori accoppiati a proteine G, entrambi in grado di fosforilare LRRC51.

Gli ionofori del calcio Ionomicina e A23187 aumentano le concentrazioni di calcio intracellulare, attivando le chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare LRRC51. L'anisomicina, pur essendo nota principalmente come inibitore della sintesi proteica, può anche attivare chinasi proteiche attivate dallo stress come JNK, che potrebbero fosforilare LRRC51 come parte di una risposta allo stress cellulare. La calicolina A e l'acido okadaico, inibitori rispettivamente delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, portando a un accumulo di proteine fosforilate, tra cui LRRC51. Questo stato di fosforilazione sostenuta può essere indicativo del mantenimento dell'attività di LRRC51 a livelli più elevati rispetto alle condizioni normali. La miriade di attivatori chimici si impegna quindi a modulare lo stato di fosforilazione di LRRC51 attraverso vie di segnalazione distinte, determinandone l'attivazione in contesti cellulari.