LRRC37A Inibidores

Os inibidores comuns do LRRC37A incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

A Wortmannin e o LY294002, como inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), exercem a sua influência perturbando uma via crítica para o crescimento e a sobrevivência das células, que está provavelmente interligada com o funcionamento da LRRC37A. Ao interromperem a PI3K, afectam processos a jusante que podem ser cruciais para a atividade da proteína. A rapamicina e o Torin 1 têm como alvo a quinase mTOR, um regulador central do crescimento celular e do metabolismo, cuja inibição conduz invariavelmente a uma cascata de efeitos no interior da célula que também afectariam as actividades do LRRC37A. Estes produtos químicos, ao atenuarem a sinalização mTOR, podem impedir o contexto celular em que o LRRC37A funciona.

Mais abaixo nas vias de sinalização, PD98059 e U0126 inibem especificamente MEK1 e MEK2, componentes da via MAPK/ERK. Esta via é fundamental para a transdução de sinais de crescimento; por conseguinte, a sua inibição é suscetível de alterar o ambiente celular do LRRC37A. O SB203580 e o SP600125 visam especificamente a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, que são proteínas quinases activadas pelo stress. Ao modular estas cinases, os inibidores podem afetar as respostas celulares ao stress e a outros estímulos, o que pode fazer parte dos mecanismos reguladores associados ao LRRC37A. As cinases da família Src, implicadas em várias vias de sinalização, são os alvos do PP2 e do Dasatinib. Estas cinases desempenham papéis na transdução de sinais relacionados com a proliferação e a sobrevivência celular, o que poderá estar intimamente ligado à função do LRRC37A. Ao inibir estas cinases, o PP2 e o Dasatinib podem alterar diretamente as redes de sinalização que regulam ou são reguladas pelo LRRC37A. O NF449 oferece um ângulo de inibição único ao ter como alvo a subunidade Gs alfa das proteínas G, com potencial impacto nos processos de sinalização que envolvem o LRRC37A. O Go 6983, por outro lado, tem como alvo a proteína quinase C, que está envolvida em numerosas vias de sinalização, incluindo as que regulam a proliferação celular, a expressão genética e a apoptose. Esta vasta gama de vias funcionais, quando inibida, pode alterar a paisagem em que o LRRC37A actua.