LRRC34 Inibidores

Os inibidores comuns do LRRC34 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, o bortezomib CAS 179324-69-7, a tricostatina A CAS 58880-19-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores do LRRC34 abrangem um espetro de entidades químicas concebidas para inibir a atividade funcional do LRRC34 através de diversas vias bioquímicas. A ciclosporina A liga-se às ciclofilinas e inibe a calcineurina, reduzindo assim indiretamente a atividade do LRRC34, que pode desempenhar um papel na regulação da resposta imunitária. A rapamicina, que tem como alvo a via mTOR, reduz os sinais de crescimento celular que podem influenciar a atividade do LRRC34, enquanto o bortezomib impede a degradação proteasómica das proteínas, afectando potencialmente a estabilidade do LRRC34 se este estiver envolvido na renovação das proteínas. A tricostatina A, por outro lado, modula a expressão genética através da inibição das histonas desacetilases, o que pode levar a alterações na expressão do LRRC34 se este estiver associado à remodelação da cromatina. O PD 98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, interrompem o eixo de sinalização MAPK/ERK, o que pode resultar numa regulação negativa do LRRC34 se este estiver implicado no crescimento e na diferenciação celular.

Para alargar ainda mais o arsenal, o LY 294002, um inibidor da PI3K, poderia diminuir a atividade do LRRC34 atenuando a via de sinalização PI3K/Akt, frequentemente associada à sobrevivência celular e às respostas aos factores de crescimento. Inibidores como o WZB117 e a 2-desoxi-D-glicose, que visam a captação de glicose e a glicólise, respetivamente, poderiam suprimir indiretamente a atividade do LRRC34 através da modulação das vias metabólicas. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio ao inibir as bombas SERCA, diminuindo potencialmente a função do LRRC34 se a sinalização do cálcio for crucial para a sua atividade. A geldanamicina, um inibidor da Hsp90, pode desestabilizar o LRRC34 se este necessitar da Hsp90 para a correcta dobragem da proteína. Por último, o SB 203580, um inibidor da p38 MAPK, poderia reduzir a atividade do LRRC34 alterando a sinalização nas vias de resposta inflamatória e ao stress, partindo do princípio de que o LRRC34 participa nestes processos. Coletivamente, estes compostos, através das suas acções específicas em várias vias de sinalização e metabólicas, estão preparados para inibir a função do LRRC34 sem afetar diretamente os níveis de expressão da proteína.