LRRC23阻害剤

一般的なLRRC23阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

LRRC23の化学的阻害剤は、その制御に直接的あるいは間接的に関与する異なるシグナル伝達経路や酵素を標的とすることにより、様々なメカニズムでその活性を調節することができる。LRRC23の活性を決定する翻訳後修飾にはキナーゼが不可欠であるため、キナーゼ阻害剤はLRRC23のリン酸化を阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であるBisindolylmaleimide IとGö 6983は、LRRC23の機能的活性に重要であると思われるシグナル伝達カスケードを破壊し、その活性を減弱させることができる。PP2によるSrcファミリーキナーゼの阻害は、LRRC23の制御に影響を与える可能性のあるもう一つの角度である。Srcキナーゼは、LRRC23を活性化する可能性のあるものも含め、様々な細胞内プロセスでしばしば役割を果たしているからである。

これらとは異なり、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、PI3K依存性経路を遮断することができ、もしLRRC23がそのような経路の一部であれば、LRRC23活性の低下につながる可能性がある。一方、ラパマイシンはmTOR経路に作用し、これがLRRC23の制御に関与しているとすれば、mTORシグナル伝達の遮断によりその活性が阻害されることになる。MAPK経路阻害剤U0126とPD98059は、ERKの上流にあるMEKを標的としており、これが阻害されると、LRRC23のようなタンパク質がこの経路で制御されている場合、下流への影響を防ぐことができる。SB203580のp38 MAPK阻害とSP600125のJNK阻害は、LRRC23の活性を阻害することができる追加的なメカニズムであり、これらの特定の経路への関与を仮定している。最後に、Y-27632によるROCKの阻害は、LRRC23を制御するもう一つの潜在的な経路を提供し、このタンパク質の機能を支配しうるシグナル伝達ネットワークの複雑さと相互連結性を示している。