LONRF2激活剂

常见的 LONRF2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、硫糖铝 CAS 67526-95-8 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

LONRF2 的化学激活剂可通过各种生化途径对其功能激活起到多方面的作用。福斯可林是一种已知的腺苷酸环化酶直接刺激物，可导致细胞内的 cAMP 水平升高。激增的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），使 LONRF2 磷酸化，从而增强其活性。同样，二丁烯酰-cAMP 和 8-溴-cAMP（两者都是 cAMP 类似物）也能激活 PKA，导致 LONRF2 磷酸化，进而激活 LONRF2。另一种激活剂 Ionomycin 的作用是增加细胞内的钙含量，从而激活一连串钙依赖性蛋白激酶，使 LONRF2 发生磷酸化和活化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接激活蛋白激酶 C（PKC），从而激活 LONRF2。

除了这些激活剂外，硫辛酸还能通过抑制 SERCA 促进钙从内质网释放，从而激活钙依赖性激酶，这些激酶可能会靶向激活 LONRF2。冈田酸和萼氨醇 A 都是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，它们会导致细胞内磷酸化水平普遍上升，其中可能包括 LONRF2 的磷酸化和激活。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶，这些激酶在细胞应激条件下会使 LONRF2 发生磷酸化和活化。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）通过抑制磷酸二酯酶间接提高了 cAMP 水平，从而促进 PKA 的活化和 LONRF2 的潜在磷酸化。布雷非德菌素 A 对蛋白质运输的破坏可导致应激激酶的激活，这也可能使 LONRF2 发生磷酸化和激活。最后，Piceatannol对Syk激酶的抑制改变了下游激酶的活性，这可能会导致能够磷酸化和激活LONRF2的激酶被激活，从而展示了通过化学手段激活LONRF2功能的多种机制。