LOC729854阻害剤

一般的なLOC729854阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

スタウロスポリンは、幅広いスペクトルを持つキナーゼ阻害剤の典型的な例であり、リン酸化事象に依存する様々な経路を減衰させることができる。この阻害は、細胞内シグナルの伝達に必要な分子間相互作用のカスケードを破壊し、それによって多くの細胞活動に影響を与える。もう一つの重要な化合物であるラパマイシンは、細胞成長と増殖経路の制御タンパク質であるmTORに結合し、細胞分裂と成長を抑制する。mTORに対する特異性は、これらの阻害剤がシグナル伝達ネットワーク内の重要なノードに焦点を当て、深遠な生物学的効果を発揮するという標的アプローチであることを示している。同様に、LY294002とwortmanninは、細胞の生存と代謝に極めて重要なPI3K/ACTシグナル伝達経路を標的としており、シグナルの進行を阻止することにより、これらのプロセスを停止させる可能性を示している。

U0126やPD98059のような他の阻害剤は、細胞分裂や分化シグナルに重要な経路であるMAPK/ERK経路のMEK1/2を特異的に阻害する。これらの分子は、より広い経路内の特定のシグナル伝達モジュールを破壊する阻害剤の能力を示している。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを標的とすることで、炎症とアポトーシスを調節する。トリシリビンやPP2のような化合物は、それぞれAKTやSrcファミリーのチロシンキナーゼに標的を定めて作用することにより、これらのタンパク質の阻害が細胞の生存、代謝、成長、分化にどのような影響を与えるかを示している。イブルチニブによるブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）の阻害は、シグナル伝達経路内の単一の標的が、B細胞受容体シグナル伝達のような複雑な生物学的プロセスにいかに影響を与えうるかを示すもう一つの例である。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、異なるメカニズムで作用し、NF-κB経路に関与するタンパク質の分解を阻害することで、多数の細胞プロセスに影響を与える。