LOC729104 Aktivatoren

Gängige LOC729104 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

Forskolin stimuliert direkt die Adenylylzyklase und erhöht dadurch die zyklische AMP-Konzentration, die die Proteinkinase A aktiviert, ein zentrales Enzym, das zahlreiche Substrate phosphorylieren kann und damit eine Kaskade von Proteinaktivierungen auslöst. Phorbolester, z. B. PMA, spiegeln den physiologischen Aktivator Diacylglycerin für die Proteinkinase C wider, eine Enzymfamilie mit einer Vielzahl von zellulären Zielen, die verschiedene Proteine über unzählige Wege beeinflussen. Ionomycin erhöht durch seine Rolle als Kalzium-Ionophor die intrazelluläre Kalziumkonzentration - ein wichtiger zweiter Botenstoff, der eine Reihe von kalziumabhängigen Proteinen beeinflusst. Natriumorthovanadat hält durch Hemmung von Protein-Tyrosin-Phosphatasen Proteine in einem phosphorylierten Zustand und moduliert so Signalwege, die auf Tyrosinphosphorylierung angewiesen sind.

Der beta-adrenerge Agonist Isoproterenol entfaltet seine Wirkung, indem er an G-Protein-gekoppelte Rezeptoren bindet und diese aktiviert, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP und einer anschließenden PKA-Aktivierung führt, die sich auf verschiedene Proteinziele auswirkt. Retinsäure bewirkt durch ihre Wechselwirkung mit Kernrezeptoren eine Umprogrammierung der Genexpressionsmuster, was wiederum die Proteinaktivität und die Zellfunktion erheblich beeinflussen kann. Darüber hinaus durchdringen cAMP-Analoga wie 8-Bromo-cAMP und Dibutyryl-cAMP die Zellmembranen und aktivieren PKA, wodurch sie verschiedene zelluläre Proteine beeinflussen. Die Erhöhung des intrazellulären Kalziums durch Ionophore wie A23187 aktiviert eine Reihe von kalziumabhängigen Proteinen. Verbindungen wie Epigallocatechingallat, von denen bekannt ist, dass sie mit mehreren Signalmolekülen interagieren, sind in der Lage, die Proteinaktivität durch Änderungen des Phosphorylierungszustands zu verändern, während LY294002 und SB203580, obwohl sie traditionell Inhibitoren sind, durch kompensatorische zelluläre Mechanismen indirekt zur Aktivierung alternativer Signalwege oder Proteine führen können.