LOC728741 Ativadores

Os activadores comuns do LOC728741 incluem, entre outros, o ATP CAS 56-65-5, o sulfato de magnésio anidro CAS 7487-88-9, o zinco CAS 7440-66-6, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6 e o lítio CAS 7439-93-2.

O magnésio e o zinco funcionam como cofactores fundamentais, sendo a sua presença essencial para as acções enzimáticas que podem levar à ativação das proteínas através de modificações estruturais ou funcionais. O estado de fosforilação é um determinante crítico da atividade proteica e o ortovanadato de sódio, actuando como inibidor da fosfatase, assegura que as proteínas permanecem fosforiladas, mantendo indiretamente a sua conformação ativa. A inibição da GSK-3β pelo cloreto de lítio altera o equilíbrio da fosforilação, influenciando assim a atividade das proteínas a jusante. O sulfato de cobre (II) contribui desempenhando um papel de cofator enzimático, o que pode ter um impacto indireto na ativação das proteínas, modificando as funções enzimáticas.

A modulação dos segundos mensageiros é outro eixo através do qual estes activadores operam. Os dadores de óxido nítrico estimulam a produção de GMPc, uma molécula de sinalização com efeitos generalizados na atividade proteica, enquanto o 8-Bromo-cAMP, um análogo do AMPc, ativa a proteína quinase A, levando à fosforilação de proteínas alvo. O cloreto de cobalto (II) simula um estado hipóxico, que pode afetar a atividade das proteínas através da estabilização dos factores induzidos pela hipóxia. Inibidores como o H-89 e a Calicilina A perturbam o delicado equilíbrio entre a fosforilação e a desfosforilação, afectando indiretamente o estado de ativação das proteínas. O H-89 tem como alvo a PKA, uma quinase com numerosos substratos, enquanto a Calicilina A assegura que as proteínas permanecem num estado fosforilado através da inibição de fosfatases específicas. O papel da genisteína como inibidor da tirosina quinase demonstra a capacidade das pequenas moléculas para modular as cascatas de fosforilação e, assim, influenciar indiretamente a atividade de proteínas como a LOC728741.