LOC728697 アクチベーター

一般的なLOC728697活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを高めるためにアデニルシクラーゼを直接刺激し、顕著な活性化剤として際立っている。cAMPのこのサージは、無数のタンパク質をリン酸化し、制御することができ、PKAや他のcAMP依存性のプロセスを活性化し、ドミノ効果をトリガします。イオノマイシンは、多くの細胞プロセスに関与する重要なセカンドメッセンジャーであるカルシウムイオンの細胞内流入を増加させることによって作用する。この細胞内カルシウムの上昇は、細胞機能に重要な酵素や構造タンパク質を含む、カルシウムレベルに敏感なタンパク質のスイッチを入れることができる。

プロテインキナーゼCを活性化することで知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、PKCの生理学的活性化因子であるジアシルグリセロール（DAG）の機能的アナログとして機能する。DAGを模倣することで、PMAはPKCに結合し、多様なシグナル伝達経路に関与する主要タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化・不活性化を引き起こす。フッ化ナトリウムとオカダ酸はともに脱リン酸化機構を標的とする。ホスファターゼを阻害することにより、これらの化合物はタンパク質がリン酸化された状態、しばしば活性化された状態を長時間維持することを確実にし、それによって細胞活性に長時間作用する。上皮成長因子は、その特異的なレセプターに結合することでその力を発揮し、細胞内でカスケード的な事象を引き起こし、成長と分化に関与する数多くのタンパク質の活性化につながる。この経路は、細胞増殖と生存において特に重要である。