Inhibiteurs LOC645781

Les inhibiteurs courants de LOC645781 comprennent, entre autres, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 et EW-7197 CAS 1352608-82-2.

L'inhibition fonctionnelle de la protéine LOC645781 peut être médiée par la modulation de la voie de signalisation TGF-β, qui est une voie de communication cellulaire critique qui influence de nombreux processus biologiques. Les composés qui inhibent la voie du TGF-β le font souvent en ciblant l'activité kinase de récepteurs tels que ALK4, ALK5 et ALK7, qui sont essentiels à la propagation des signaux TGF-β. Par exemple, des composés comme le SB431542, l'A-83-01 et le RepSox inhibent directement l'activité kinase de ces récepteurs, ce qui diminuerait la phosphorylation des protéines Smad. La phosphorylation de Smad2 et Smad3 est une condition préalable à leur translocation nucléaire et à la régulation transcriptionnelle subséquente des gènes cibles. Par conséquent, si la fonction de LOC645781 dépend de la transcription médiée par les Smad, ces inhibiteurs réduiraient efficacement son activité en empêchant l'activation des Smad.

En outre, des composés tels que LY364947 et LY2109761 bloquent les sites de liaison à l'ATP des récepteurs TGF-β de type I, ce qui entrave la cascade de phosphorylation des protéines Smad. En inhibant cette étape, ces composés empêchent l'activation des composants de signalisation en aval, y compris les facteurs de transcription qui régulent l'expression des gènes. Si LOC645781 est un produit génique dont l'expression est régulée par de tels facteurs de transcription, son activité fonctionnelle serait diminuée par l'utilisation de ces inhibiteurs.