Date published: 2025-11-2

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LOC644191 Activateurs

Les activateurs courants de LOC644191 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, la torine 1 CAS 1222998-36-8, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. Cette élévation peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA) et influencer les protéines régulées par les voies dépendantes de l'AMPc. L'Ionomycine, un ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, affectant potentiellement les protéines modulées par la signalisation calcique.

La torine 1, un inhibiteur spécifique de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), induit l'autophagie et peut donc influencer les protéines associées à ce processus de recyclage cellulaire. De même, la rapamycine se lie à FKBP12 et inhibe mTOR, ce qui favorise également l'autophagie et peut affecter les protéines associées. U0126, en inhibant MEK1/2, peut moduler la voie de signalisation de la protéine kinase activée par le signal extracellulaire (ERK)/mitogen-activated protein kinase (MAPK), qui joue un rôle essentiel dans le contrôle de divers processus cellulaires, y compris la prolifération et la différenciation des cellules.

L'état de phosphorylation est un autre mécanisme de régulation crucial de l'activité des protéines, et des composés comme la caliculine A et l'acide okadaïque, qui inhibent les protéines phosphatases 1 et 2A, peuvent entraîner une augmentation de la phosphorylation des protéines, altérant potentiellement l'activité des protéines régulées par ces modifications. La thapsigargin et la tunicamycine induisent toutes deux un stress dans le réticulum endoplasmique (RE): La thapsigargin en perturbant le stockage du calcium et la tunicamycine en entravant la glycosylation liée à l'azote, ce qui peut influencer les protéines impliquées dans la réponse au stress du réticulum endoplasmique et les voies associées. Le BML-275 inhibe la signalisation de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) en ciblant des kinases spécifiques, ce qui peut influencer les protéines associées à la voie BMP. L'IBMX, un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, augmente les niveaux d'AMPc de manière similaire à la forskoline, modulant ainsi l'activité des protéines régulées par la signalisation de l'AMPc. Le 2-Deoxy-D-glucose, un analogue du glucose, inhibe la glycolyse et peut activer la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), influençant ainsi les protéines impliquées dans l'homéostasie énergétique cellulaire.

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