LOC100130172 アクチベーター

一般的なLOC100130172活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100130172の化学的活性化因子は、そのリン酸化と活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは活性化されると、多くのタンパク質をリン酸化することができる。LOC100130172がその基質の一つであれば、フォルスコリンはその活性化を促進することができる。同様に、cAMPの透過性アナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）もPKAを活性化し、LOC100130172をリン酸化の標的にすることができる。この経路と並行して、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）や4-フォルボール12,13-ジデカン酸のようなフォルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは様々な細胞応答を媒介する重要な酵素であり、適切な基質であればLOC100130172をリン酸化することができる。さらに、ジアシルグリセロールの合成類似体である1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DOG）は、PKCを活性化し、LOC100130172のリン酸化にさらにつながる可能性がある。

イオノマイシンやA23187（カルシマイシン）などのカルシウムイオノフォアは、カルシウムイオンの細胞内濃度を上昇させ、LOC100130172をリン酸化するカルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウム濃度も上昇させ、同様のカルシウム依存性経路を介してLOC100130172の活性化につながる可能性がある。さらに、オカダ酸やカリクリンAによるPP1やPP2Aのようなホスファターゼの阻害は、タンパク質の脱リン酸化を防ぐので、LOC100130172は、これらの酵素によって正常に制御されていれば、リン酸化された活性状態のままである。アニソマイシンは、JNKやp38 MAPKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することで、LOC100130172のリン酸化にもつながる。最後に、H-89はPKA阻害剤として知られているが、その存在は、LOC100130172を標的としリン酸化する可能性のある他のキナーゼの活性化をもたらす可能性がある。